紫杉醇/DPPC单分子层相互作用的Langmuir膜技术和原子力显微镜研究

紫杉醇透过细胞膜的药物吸收过程及其脂质体制备与紫杉醇/脂质相互作用密切相关. 通过Langmuir膜技术和原子力显微镜(AFM)观测, 研究了不同比例的二棕榈酰磷脂胆碱(DPPC)/紫杉醇(paclitaxel)二元混合系统在空气/水界面上的单分子层相互作用. 对膜压-面积(π-A)曲线的测量和基于π-A曲线的混合性分析、热力学稳定性分析及可压缩性分析表明: 紫杉醇和DPPC相互混合, 不同分子间存在斥力, 混合单分子层出现相分离. 除紫杉醇摩尔分数(x_pac)为0.4外, 这些现象均随单分子层压缩增加到一定程度后出现反转|对x_pac＝0.4, 不同分子间混合程度、斥力作用和单分子层中相分离均远超过其他混合比例的单分子层, 且随单分子层压缩程度持续增加, 不同分子间相互作用的影响远远超过压缩程度|x_pac≤0.4时, 脂质单分子层结构受紫杉醇影响较小, 超过0.4后脂质单分子层结构遭到严重破坏. 利用原子力显微镜对紫杉醇/DPPC单分子层进行了表面形貌观测, 证实了Langmuir研究的结果.     

现代质谱技术在天然药物结构和药物代谢物研究中的应用概述

天然药物结构研究是一项重要的项目。从天然药物中分离得到的单体,如果结构不清楚,即使具有很强的活性和较大的安全性,也无法进一步开展其药效学和毒理学研究,也就谈不上进行高质量的新药研究开发,也不可能进行人工合成或结构修饰、改造等工作,其应用价值将大大降低。在天然药物结构研究中,在通过理化方法对化合物类型初步断定后,还需通过谱学方法对其相对分子质量、官能团、不饱和度、分子式等进行进一步研究。质谱可用于确定相对分子质量及求算分子式和提供其它结构信息。此外,在一定条件下化合物的碎裂遵循一定的规律,通过比较试样与标准品在同一装置,同一条件下测得的质谱图,可以鉴定是否为同一化合物。对于未知化合物,可由分子离子丢失的碎片大小或由碎片离子的m/z值及碎裂特征推定或者复核分子的部分结构。