2-苯基噻唑-香豆素衍生物的合成与抗肿瘤活性研究

以对羟基硫代苯甲酰胺和3-溴丙酮酸乙酯为原料,经过缩合、烷基化、皂化反应得到2-((4-甲氧基)苯基)噻唑-4-甲酸,再与二溴代烷烃反应得到溴取代的2-((4-甲氧基)苯基)噻唑-4-羧酸酯,最后与4-羟基香豆素反应得到4个2-苯基噻唑-香豆素衍生物。目标化合物的结构经过红外光谱、核磁共振光谱、质谱以及单晶X-射线衍射对结构进行确证。采用CCK8法评价目标化合物对人乳腺癌细胞MCF-7、人乳腺癌顺铂耐药性细胞MCF-7/DDP细胞增殖活性的影响,结果显示当浓度为50μM时,四个化合物都具有一定的抗肿瘤活性,其中化合物5c对两种癌细胞的抑制活性最强,分别为32.44%和17.99%。     

岩爆预测评估方法的动力数值分析

精准的预测评估是制定岩爆防治策略的重要前提.采用FISH语言编程对FLAC3D数值模拟软件进行二次开发,基于动力数值分析,将6种岩爆预测评价指标引用到锦屏Ⅱ级水电站4#引水隧洞数值模拟岩爆案例中,对岩爆的孕育过程和形成机制进行深入剖析.研究结果表明:隧洞掌子面右侧边墙及拱腰部位发生了以剪切破坏为主的突发性破坏,洞室周围...     

1,3,5-三嗪-喹啉衍生物的合成与生物学活性研究

设计并合成了4个新的1,3,5-三嗪-喹啉衍生物,并研究这些化合物的胆碱酯酶抑制活性。1,3,5-三嗪-喹啉衍生物的结构通过IR、NMR实验得到证实。利用比色Ellman方法测量合成化合物的胆碱酯酶抑制活性。4个化合物中有3个化合物抑制对乙酰胆碱酯酶具有较好的抑制作用,其中,化合物7-chloro-N-(2-(4-(4-chloro-6-(dibutylamino)-1,3,5-triazin-2-yl)piperazin-1-yl)ethyl)quinolin-4-amine(5d)显示出良好的乙酰胆碱酯酶抑制活性(IC₅₀值为7.74μM)。分子对接显示,化合物5d能与乙酰胆碱酯酶的PAS位点结合。合成的4个化合物对丁酰胆碱酯酶的抑制活性都比较弱,显示出比较好的乙酰胆碱酯酶选择性。     

深埋地下洞室局部让压效应及能量演化规律

为了更大程度地降低岩爆所带来的动力灾害，基于岩爆能量原理，提出了隧道内壁或掌子面前方产生的应力集中现象为非均匀薄壁应力集中的概念，分析认为诱发岩爆的位置为应力集中且应力梯度较大处。以实际工程为依托，通过FISH语言编译计算代码对三维有限差分数值软件进行二次开发，系统地从围岩局部让压的角度研究深部地下洞室在动载作用下的能量演化规律以及钢架合理支护让压间距对洞室破坏形式和动态响应规律，研究表明：由于围岩的局部让压效应，对围岩的扰动减少，冲击波能量在掌子面处被吸收和反射，导致动力响应减弱，使动力荷载有所消减。洞室开挖后，围岩在破坏初期首先出现张拉破坏而后以剪切破坏为主，剩余弹性应变能以动能形式向外剧烈释放，发生岩爆现象的部位与岩体最大主应力方向具有直接关系。