PAR-1拮抗剂E5555的全合成

以3-氟邻苯二酚和邻叔丁基苯酚为原料,经14步反应完全PAR-1拮抗剂--1-(3-叔丁基-5-吗啉4-甲氧基苯基)-2-(5,6-二乙氧基.7-氟-1-亚胺二氢异吲哚)乙酮氢溴酸盐(E5555)的全合成,总产率27.2%,其结构经<'1>H NMR确证.     

含反式环己烷结构的C-葡萄糖苷类SGLT2抑制剂的设计、合成与降血糖活性研究

设计并合成了一系列含有反式环己烷结构的C-葡萄糖苷类SGLT2抑制剂,关键步骤是对溴苯甲醚与反式环己烷甲酰氯在无水AlCl3催化下的区域选择性Friedel-Crafts酰基化.所有化合物的结构经过了1H NMR和HRMS的表征.小鼠口服糖耐量实验(OGTT)显示,化合物11a～11d均显示较强的降血糖活性,且11c的活性超过了阳性对照药dapagliflozin,具有良好的开发前景.