二乙酰氧基亚碘酰苯氧化糖基烯合成D-甘露庚糖醇

以五苄基-D-甘露糖为原料,经Wittig反应制得D-甘露庚糖烯（产率88%）,然后在二乙酰氧基亚碘酰苯/LiBr体系下催化氧化糖基烯制得五苄基-D-甘露庚糖醇(产率65%),最后脱苄基得到D-甘露庚糖醇（产率90%）,总得率51%。 方法简便、环保,可用于糖醇的合成。     

环糊精相转移催化水相高效合成糖基三氮唑

以水为溶剂,β-环糊精为相转移催化剂,β-D-葡萄炔丙苷(或木糖炔丙苷)和叠氮化物在一价铜催化下经CuAAC反应合成了一系列糖基三氮唑衍生物(4a~4d或5a~5d),收率78%~95%,其结构经1H NMR,13C NMR,2D NOESY和ESI-MS表征。其中4b,4c和5a~5d为新化合物。该反应具有高度的立体专一性和区域选择性。     

恩曲他滨对映异构体的合成、表征及HPLC分析

以(1′R,2′S,5′R)-薄荷基-5R-乙酰基-1,3-氧硫杂环戊烷-2S-羧酸酯为原料,经偶联、还原两步反应制得恩曲他滨对映异构体,总收率约59%。其结构及绝对构型经~1H NMR、~(13)C NMR、HPLC、ESI-MS和比旋光度确证。建立恩曲他滨与其对映异构体的HPLC分析方法,可用于恩曲他滨原料药的手性质量控制。     

水溶剂中β-环糊精促进炔丙苷、溴代烷烃和叠氮化钠缩合生成1,2,3-三氮唑衍生物

本文报到了一种以β-D-炔丙苷、溴代烷烃、叠氮化钠为原料,仅以水为溶剂、Cu(I)催化、β-环糊精为相转移催化剂,室温下采用"一锅煮"法,高效、绿色、高区域选择性的合成了系列1,2,3-三氮唑缀合的糖苷衍生物(产率72-88%)。