5α-还原酶抑制剂

5α-还原酶抑制剂是一类重要的治疗良性前列腺增生、男性秃顶、女性多毛等症状的药物。本文从甾体化合物和非甾体化合物两方面介绍了5α-还原酶抑制剂的研究进展。     

3-羰基-4-氮杂-△5-雄甾烯-17-肟衍生物的合成及其抑制5α-还原酶活性研究

以雄甾-4-烯-3,17-二酮(AD)为起始原料,合成了14个甾体17位肟醚和肟酯类新化合物.所合成的化合物结构均经过MS,1H NMR谱确证,并对所合成的化合物进行了老鼠5α-还原酶抑制生物活性初步评价.结果表明：受试化合物均有一定的5α-还原酶抑制活性,其中化合物5a,5c,5d有较高的5α-还原酶抑制活性,与参比药物Espristeride相当.     

3-羰基-4-氮杂-Δ5-雄甾烯-17-肟衍生物的合成及其抑制 5α-还原酶活性研究

以雄甾-4-烯-3,17-二酮(AD)为起始原料, 合成了14个甾体17位肟醚和肟酯类新化合物. 所合成的化合物结构均经过MS, 1H NMR谱确证, 并对所合成的化合物进行了老鼠5α-还原酶抑制生物活性初步评价. 结果表明: 受试化合物均有一定的5α-还原酶抑制活性, 其中化合物5a, 5c, 5d有较高的5α-还原酶抑制活性, 与参比药物Espristeride相当.