新型苯并异喹啉类衍生物的设计、合成及抗辐射活性

分别以5-氯戊酸或4-（氯甲基）苯甲酸为原料,经取代、成酰胺和水解反应合成了14个新型苯并异喹啉类衍生物（I₁~I₇和II₁~II₇）,其结构经¹H NMR和HR-MS(ESI)表征。通过MTS法检测HUVEC细胞在辐射照射后的增殖活性,结果显示：化合物I₁和I₂具有抗辐射活性,其细胞存活率分别为64.68±1.04*^#和58.95±1.34*^#。     

不同结构型熊果酸衍生物在抗肿瘤方面的研究进展

熊果酸是一种植物中常见的五环三萜类活性产物,具有广谱且显著的的抗肿瘤活性,但是较差的水溶性限制了其作为抗癌药物的应用。因此,对熊果酸的结构母核进行适当的修饰,引入特殊的药效基团,以改善其临床应用的局限性,成为了当前人们研究的热点。本综述总结了近10年来报道的具有抗肿瘤活性的熊果酸的各种合成衍生物,以探究不同基团修饰对抗肿瘤活性的影响,为研究熊果酸抗肿瘤方面的构效关系提供参考。     

TYK2抑制剂BMS986202的合成工艺

BMS986202是一种有效的,具有选择性的口服活性TYK2抑制剂,对包括JAK家族在内的激酶具有高度选择性,可用于IL-23驱动的棘皮症、抗CD40诱导的结肠炎和自发性狼疮的治疗,具有良好的开发和应用前景。以1-溴-2-甲氧基-3-硝基苯为起始原料,经还原、偶联、芳基化和酰胺化4步反应得到BMS986202,并对BMS986202的合成路线进行优化,总收率为85%,其结构经¹H NMR和MS(ESI)表征。结果表明：该方法步骤简单,反应条件温和,操作方便,具有较好的工业化前景。