新型喹唑啉衍生物的设计、合成及体外抗肿瘤活性

为了寻找高效、毒性小的抗肿瘤药物,设计并合成了一系列新型的喹唑啉衍生物,其结构经¹H NMR、 ¹³C NMR、 IR、 MS（ESI）和元素分析表征。采用细胞增殖抑制实验法（MTT法）测定了化合物3a～10c对人盲肠腺癌细胞（HCT-8）、人肝癌细胞（HepG2）、人肺癌细胞（A549） 和人高转移性肝癌细胞（MHCC-97H）的体外抑制活性。结果表明：4-位为氨基苯甲基丙二酸二甲酯时（3a~6c）,化合物的肿瘤抑制作用比其相应水解产物（7a~10c）更强;氨基在苯甲基丙二酸二甲酯间位时,抑制活性明显优于对位取代。其中,5c对HCT-8、 A549及MHCC-97H的抑制活性较显著,IC₅₀值分别为13.613 μmol/L, 13.578 μmol/L和25.804 μmol/L。