含异戊烯基二苯乙烯类天然产物的全合成研究

含异戊烯基二苯乙烯类天然产物是自然界中广泛存在的一类酚类化合物.此类化合物因为具有显著的生物活性,如抗真菌、消炎、抗肿瘤等受到了广泛关注.2001年,Jacobus等[1]从植物Macarangamappa的叶子中提取分离到了化合物Mappain(20),是一种细胞毒素,但是它能有效的抵制卵巢癌细胞株的耐药性,其合成尚未见文献报道.最近我们按如下路线对20成功的进行了全合成:     

Chiricannine A的首次全合成

Chiricanine A(1)是2001年Ioset等由植物Lonchocarpus Chiricanus的根茎皮中提取分离到的一种异戊烯基取代的二苯乙烯类天然产物1.实验表明1具有抗真菌的生理活性1,其合成尚未见文献报道.最近我们按如下路线对1成功地进行了全合成:     

具有生物活性的咪唑类化合物的合成研究

在自然界,咪唑作为许多酶的活性中心功能基,参与生物化学反应,对生命活动起到了十分重要的作用.因此对含有咪唑类功能基的药物的研究已引起人们的关注.前不久文献报道咪唑类化合物1具有很好的生物活性,是一种新的P-gp媒介的抗多药性的抑制剂(inhibitor of P-glycoprotein-mediated muliidrug resistance)[1].我们估计1的类似物也可能具有类似的生物活性,因此以对二苯甲醛和苯胺为原料按如下路线合成了1的类似物8:     

一种具有抗氧化活性的苯丙素天然产物的不对称合成

长期以来,苯丙素类天然产物因其良好的生理活性而备受人们关注,化合物1是1999年Kikuzaki等[1]从植物Pimenta dioica的果实中分离出的一种新的具有抗氧化活性的天然产物,其分子所含的两个手性中心的绝对构型未定,迄今未见有关其合成的报道.最近我们以香草醛为起始原料,经羟基保护,Wittig反应还原,Sharpless不对称双羟化,脱保护等8步反应,以36%的总产率首次完成了化合物1的全合成,并确定了1的绝对构型,所有化合物的结构均经1H NMR,IR,MS等光谱数据确证,合成产物的波谱数据与文献一致.合成路线如下: