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制备了树枝状聚合物聚酰胺-胺2代和3代(PAMAM G2, PAMAM G3)包覆的葛根素(Puerarin, PUE)脂质体, 考察了脂质体包覆前后的粒径、Zeta电位的变化及包覆率和体外释放特性. 用异硫氰酸荧光素(FITC)标记PAMAM, 采用透射电镜和激光扫描共聚焦显微镜分别观察了PAMAM包覆脂质体和FITC-PAMAM包覆脂质体的形态. 采用改进的Valia-Chien扩散池及兔离体角膜评价了脂质体包覆前后角膜的药物渗透特性, 分别考察了脂质体包覆前后的角膜前滞留时间、角膜残留药量和角膜水化值. 研究结果表明, 包覆后的脂质体粒径略有增加, 但没有显著差异, Zeta电位由负变正, 并且随PAMAM比例的增加而增加. 透射电镜和激光扫描共聚焦显微镜观察结果显示, PAMAM能较好地包覆于脂质体表面. PAMAM G2的包覆率明显比PAMAM G3高. 包覆前后的脂质体释药特性相似, 均具有明显的缓释作用. PAMAM包覆PUE脂质体后, 与PUE水溶液和未包覆PUE脂质体相比, 其PUE离体兔角膜表观渗透系数、角膜前滞留时间及角膜残留药量均明显增加, 并具有显著差异, 其中PAMAM G3包覆脂质体优于PAMAM G2包覆脂质体. 水化值检测结果表明, PAMAM包覆PUE脂质体对角膜的刺激性不明显. 相似文献
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