氨·环己胺·羧酸根合铂(Ⅱ)类配合物的合成、抗肿瘤活性和与DNA的键合水平

本工作设计合成了6种新型氨·环己胺·羧酸根合铂(Ⅱ)类配合物[Pt(NH₃)((?)-NH₂)X₂](a～f){其中，X=CH₃COO^-(乙酸根)，CH₂ClCOO^-(氯乙酸根)，C₆H₅-COO^-(苯甲酸根)，p-CH₃O-C₆     

无机纳米材料在骨代谢调控中的应用

与有机和高分子纳米材料相比,无机纳米材料具有化学性质稳定、力学性能优良、生物相容性和骨诱导性良好等优势,是用于骨代谢调控的主要材料。文章分别从细胞、分子及动物水平总结了羟基磷灰石、稀土纳米材料、金纳米颗粒、碳纳米管等无机纳米材料在骨代谢调控中的作用及其机制,并对无机纳米材料在骨代谢调控中面临的挑战进行了展望。     

二水一碘羧酸根合铂(Ⅱ)混配配合物的合成及其抗肿瘤活性

首次合成四种二水一碘羧酸根合铂类配合物[Pt(Ⅱ)(H2O)2 Ⅰ(OCOR)](Ⅰ～Ⅳ)(R=-C6H4NO2,-CsH4NH2,-CH2Cl,-CHCl2).用元素分析、摩尔电导、差热热重分析、红外光谱、紫外光谱和核磁共振氢谱对其进行了表征.体外抗肿瘤活性表明,四种配合物对所试的肿瘤细胞表现出较低的活性,只有在10μM浓度下配合物才仅对某些肿瘤细胞有一定的增殖抑制作用.     

新型双核铂类配合物的合成及其抗肿瘤活性

合成3种双核铂类化合物[{Pt(H2O)2I}μ-OOC-(CH2-)nCOO-(Pt(H2O)2}](1-3)(n=0,1,2).用元素分析，摩尔电导、差热热重分析、红外光谱、紫外光谱和核磁共振氢谱等方法对其进行了表征。体外抗肿瘤活性表明，配合物1和3对多种人的肿瘤细胞有较高的活性，配合物2没有抗肿瘤活性。     

新型铂(Ⅱ)类配合物对人体癌细胞的作用及机制

采用MTT和SRB法研究了新型铂（Ⅱ）类配合物[Pt（Ⅱ）（NH3）（H20）（C6H5～COO）2]（ZMC）对人体癌细胞的增殖抑制作用,又通过流式细胞法,Giemsa染色法、等离子体质谱法研究了它的抗癌机制．实验结果表明：配合物ZMC对HL-60、BGC-823以及EJ三种肿瘤细胞都表现出一定的活性,其对HL-60细胞的增殖抑制作用强度与顺铂相当,而对其它两种肿瘤细胞的增殖抑制作用强度略小于顺铂;阻止HL-60细胞G＋M→G1期的进行;在相同浓度情况下其与HL-60细胞的DNA的键合量大于顺铂．     

双核铂(Ⅱ)配合物[{Pt(H2O)2I}μ-OOC-COO-{Pt(H2O)2I}]对人体癌细胞的作用

采用MTT和SRB法研究了双核铂(Ⅱ)配合物[{Pt(H2O)2I}μ-OOC-COO-{Pt(H2O)2I}](BPI)对人体癌细胞的增殖抑制作用,又通过流式细胞法、Giemsa染色法、等离子体质谱法研究了它的抗癌机制.实验结果表明:在10 μmol·L-1浓度下,该配合物对HL-60, BGC-823,Bel-7402,KB,Hela,HCT-8,MCF-7和EJ 8种肿瘤细胞都表现出有较高的活性,对HL-60、BGC-823和Bel-7402 3种肿瘤细胞的抑制率都在70%以上,它能阻止HL-60细胞G2+M→G1期的进行;对HL-60细胞的凋亡诱导作用不明显;在相同浓度情况下其与HL-60细胞的DNA键合量大于顺铂.     

铜（Ⅱ）的嘧啶类三元混配配合物的合成及表征

本文合成了二价铜与多取代嘧啶类（Ｌ１或Ｌ２）的配合物,并用元素分析、红外、紫外光谱、摩尔电导和差热－热重分析等方法对它们的性质、结构进行了表征。配合物的化学式为［Ｃｕ（Ｌ１）Ｃｌ２］·１２Ｈ２Ｏ和［Ｃｕ（Ｌ２）Ｃｌ２］。     

钯(Ⅱ)类抗肿瘤药物研究进展

20世纪60年代,美国密执安州立大学Rosenberg发现了顺铂具有抗癌活性,开辟了金属类抗肿瘤药物研究的新领域.经过40余年的研究,已相继成功开发了卡铂、奈达铂、奥沙利铂、舒铂、洛铂和双环铂等铂类抗肿瘤药物.虽然对于铂类抗肿瘤药物研究取得了一定的成绩,但在临床使用过程中也存在一些问题,如其毒副作用和抗药性,限制了其在临床上的进一步广泛应用.为了解决这些问题,科研工作者开始寻找新的金属类抗肿瘤药物以弥补现有铂类抗肿瘤药物的不足.在金属元素中,唯有钯(II)与铂(II)配合物具有相似或相同的结构特征,进而表现出相近或相似的化学性质.因此,继铂类抗肿瘤配合物后,钯(II)配合物作为潜在抗肿瘤药物成为一个诱人的领域.本文综述了近年来钯(II)类抗肿瘤药物的研究进展,并探讨了其构效关系,这对于指导新型钯(II)类抗肿瘤药物的合成具有重要的参考价值.     

新型铂(Ⅱ)类配合物的合成、表征和抗肿瘤活性

Seven novel platinum(Ⅱ) complexes[Pt(Ⅱ)(NH₃)(H₂O)X](Ⅰ～Ⅶ) {X=(COO^-)₂(oxalato), 2p-CH₃O-C₆H₄-COO^-(p-methyoxbenzolato), 2C₆H₅-COO^-(benzolato), 2CH₃COO^-(acetato), (CH₂)(COO^-)₂(malonato), (CH₂)₂(COO^-)₂(succinato), (CH=CH)(COO^-)₂(maleato)} have been prepared and characterized by elemental analysis, thermal analysis，IR, UV, and ¹H NMR spectroscopy. The antitumor activities of these complexes in vitro against EJ、HCT-8, KB, BGC-823, Bel-7402, HL-60, MCF-7 and Hela cell lines have been studied. Complex Ⅰ and Ⅴ show remarkable antitumor activities against EJ cell line, and the inhibitory rate is 45.96% and 54.32% at concentration of 10 μmol·L^-1, respectively. The inhibitory rate of the complexes Ⅱ and Ⅲ is greater than 50% against HL-60, BGC-823, KB and EJ cell lines. The inhibitory rate of the complex Ⅵ is 51.89% and 57.96% against BGC-823 and EJ cell lines. The complexes Ⅳ and Ⅶ have no antitumor activities against tested tumor cell lines. The complexes Ⅱ, Ⅲ and Ⅵ can stem the cell cycle of HL-60 on the G₂+M.     

聚乙烯胺类修饰萘酰亚胺衍生物的合成、DNA键合行为和活性研究

合成了二乙烯三胺、三乙烯四胺和四乙烯五胺等低分子量聚乙烯胺类修饰的萘酰亚胺衍生物.通过UV-Vis谱、荧光光谱、圆二色谱和热变性试验研究了合成化合物与小牛胸腺DNA的键合行为,同时通过四甲基偶氮唑蓝(MTT)染色法研究了化合物对Bel-7402(人肝癌细胞)、HL-60(白血病细胞)、A549(人肺癌细胞)和Hela(人宫颈癌细胞)等细胞株的体外抗肿瘤活性,化合物NI1对A549细胞显示良好的抑制活性,优于阳性对照顺铂.