药物的手性拆分

手性药物在医学应用中具有广阔的应用前景。本文介绍了常用药物的手性拆分方法,包括机械拆分法、经典成盐拆分法、色谱拆分方法及酶拆分法等的拆分原理,并对它们的应用领域及优缺点进行了比较分析。以期对新药的手性拆分及现有药物的拆分优化提供一般的理论参考。     

拉曼光谱研究复方鹿仙草颗粒对SMMC-7721肝癌细胞的作用

应用拉曼光谱研究了不同浓度的鹿仙草溶液与肝癌细胞SMMC-7721的相互作用,通过对药物作用前后细胞的光谱变化进行分析,从而为阐明鹿仙草与肝癌细胞的作用方式提供重要的依据。拉曼光谱显示,加入鹿仙草后,细胞的许多峰都发生了变化。归属于磷酸骨架振动的785和1 092 cm-1的两个峰强度下降,对应碱基A和G的峰1 312和1 585 cm-1 等也有不同程度的降低,表明鹿仙草可能插入DNA碱基对之间,使DNA复制受到抑制,导致细胞DNA含量下降,而且会引起DNA单、双链的断裂。同时,研究还发现属于蛋白质的振动峰(1 005, 1 360, 1 656 cm-1)强度也有不同程度下降,说明蛋白质二级结构以及侧链氨基酸的环境均发生了改变。此外,鹿仙草对细胞的作用效果随浓度增加逐步增强。     

胃炎和胃溃疡组织细胞的显微拉曼光谱研究

利用共焦显微拉曼光谱研究了胃炎组织和胃溃疡组织的粘膜细胞。结果表明,与胃炎组织细胞比较,溃疡组织细胞中胞嘧啶的振动峰781 cm-1相对较弱,而腺嘌呤和胸腺嘧啶793,823cm-1处的峰强有所增加; 对应于α螺旋结构蛋白质酰胺Ⅰ和酰胺Ⅲ带的1654和1230～1270cm-1的强度均相对减小,色氨酸特征峰1332cm-1和苯丙氨酸特征峰1003cm-1强度有所降低,同时与色氨酸残基微环境变化密切相关的1554频移到1556cm-1,且强度有所增加;脂类的特征谱线1073 cm-1向高波数频移到了1078cm-1, 对应于CH₂扭转振动的1303cm-1与来自于CH面内变形振动的1268cm-1强度比值减小。上述变化表明两种疾病组织细胞中的核酸,蛋白质和脂类在成分、结构和构型上都存在明显差异;研究发现利用C—H弯曲振动的谱线1449cm-1和蛋白质酰胺Ⅲ带的谱线1660cm-1的强度比值A₁₄₄₉/A₁₆₆₀区分两种疾病具有较好的准确性。