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阿司匹林(ASP)是第一个合成药物,主要作为一种非甾体抗炎药而被广泛使用.具有多种生物活性,如抗血栓、抗炎和抗肿瘤等,不少文献报道了其衍生物的合成及相关活性评估. ASP现有的衍生方法分为骨架衍生、前药衍生、孪药衍生及金属配位衍生四个类别.依据修饰位点的不同,骨架衍生进一步分为C(1)-COOH位修饰、C(1)-COOH位与C(2)-OAc位同时修饰、C(2)-OAc位修饰及苯环修饰.NO-ASP是制备抗血栓衍生物的主要方法,金属配位修饰则是抗癌衍生物的主要合成方案.综述了近20年来阿司匹林的结构修饰与其活性研究进展,阐述了353种阿司匹林衍生物的合成方法及部分衍生物的药理活性,为阿司匹林衍生物的进一步开发提供参考. 相似文献
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