新型含氮五元杂环E-β-法尼烯类似物的合成及生物活性研究

为了寻求新型蚜虫防治先导化合物, 以蚜虫报警信息素的主要成分E-β-法尼烯(E-β-farnesene, 简称EBF)的骨架结构为母体, 分别用N-氰基-亚胺基-1,3-噻唑烷、2-噻唑硫酮、2-羰基-1,3-噁唑烷、1-取代-2-硝基亚胺基-1,3-咪唑烷等含氮五元杂环取代EBF中的共轭双键, 设计合成了8个未见文献报道的EBF类似物, 其结构均经¹H NMR, IR和元素分析确证, 并分析比较了不同类型杂环的化学反应和生物活性差异. 初步生物活性试验结果表明, 目标化合物对蚜虫具有一定的生物活性, 其中4e在5个测试浓度下的活性均优于对照药剂; 有意思的现象是, 一些在高浓度(1000 μg/mL)下活性低于对照药剂噻虫啉的目标物(如 4a～4c, 4f～4h), 在低浓度(如62.5 μg/mL)下对蚜虫的生物活性反而高于对照药剂.     

瑞香酮类似物的合成与生物活性研究

以瑞香狼毒(Stellera chamaejasme L.)中分离得到的天然产物(E)-1,5-二苯基-2-烯-1-戊酮(I)为先导,用不同的含氮杂环取代1-苯基,设计合成了8个未见报道的化合物,其结构均经过1HNMR,IR和元素分析确证.初步生物活性测试表明,目标化合物在600μg/mL浓度下表现出一定的杀蚜活性,其中化合物6a对棉蚜的校正死亡率为92.9%,活性优于先导I.