新型3,5-二取代1H-吲哚衍生物的合成及抗肿瘤活性研究

新型抗肿瘤药物研究是全球药物开发的重点任务之一。鉴于前期我们发现3,5-二取代1H-吲哚衍生物具有明显抗胰腺癌活性,本文通过维尔斯迈尔-哈克反应、仲胺的叔丁氧羰基(Boc)保护、醛还原、羧酸与胺的缩合等反应获得了一条高效简洁的3-取代硫甲基-5-酰氨基吲哚衍生物合成路线,并合成了8个新化合物11a~11h。经细胞活性测试发现,它们对胰腺癌细胞株BxPC-3均有较好抑制活性,其中11e活性最高,IC_(50)为2.28μmol/L。对多种肿瘤细胞及人正常肝细胞HL-7702的抑制活性测试表明,11e为特异性BxPC-3抑制剂而非细胞毒化合物。鉴于此,11e可能是一个较好的抗胰腺癌苗头化合物,值得进一步深入研究。     

Bi_(3.15)Nd_(0.15)Ti_3O_(12)纳米棒的拉曼和紫外吸收光谱研究

以Bi(NO3)3.5H2O,Nd(NO3)3.6H2O和Ti(OC4H9)4为原料,加入聚乙烯醇(PVA-124),采用水热法在200℃经48 h合成了铋层状钙钛矿结构掺钕钛酸铋(Bi3.15Nd0.85Ti3O12,BNdT)纳米棒,纳米棒直径约10~200 nm,长度达十几微米。利用Raman散射研究了掺钕对钛酸铋晶格结构的影响。掺钕钛酸铋和钛酸铋的Raman光谱表明,Nd取代了类钙钛矿层中A位的Bi,掺Nd改善了BTO的对称性和减小了TiO6八面体的畸变。利用UV-vis光谱研究了BNdT纳米棒的光吸收特性,BNdT纳米棒存在A(400 nm),B(275 nm),C(210 nm),D(196 nm)四个吸收带,分别对应于电子从Bi3+的基态1S0到激发态3P1,3P2,1P1的跃迁和电子从阴离子团TiO6八面体到带正电的Bi3+离子的跃迁。BNdT的带隙为4.3 eV,大的带隙归因于纳米结构的量子尺寸效应。