新型醛糖还原酶抑制剂1-乙酰基-5-(4-氟苯基)-1H-吡咯-3-基乙酸酯的合成及抑制活性

以4-氟肉桂酸为原料，依次经过硫酸氢钾氧化、开环加成和乙酸酐催化反应，合成了一种新型的醛糖还原酶抑制剂1-乙酰基-5-苯基-(4-氟)-1H-吡咯-3-基乙酸酯（4-F-APPA），总收率51%，纯度大于98%，其结构经¹H NMR, ¹³C NMR, IR和MS(ESI)表征。并研究了4-F-APPA的抑制活性。结果表明：4-F-APPA的IC₅₀为7.2×10^-2 μM，优于阳性对照药依帕司他。