4-（1-芳基-3-烃基-3-氧代丙胺基）-M（5-甲基-3-异噁唑基）苯磺酰胺的合成与抗糖尿病活性的初步研究

为寻找新型高效低毒的过氧化物酶体增殖物激活受体（PPAR）激动剂,通过Mannich反应一步合成了13个含有磺胺甲噁唑结构单元的未见报道的β-氨基酮衍生物,收率为39．8％-92．5％．化合物的结构通过IR,^1H NMR,^13C NMR,ESIMS和HRMS表征．生物活性测试结果表明,化合物1a能够显著激活PPAR反应元件．文中还对合成反应条件及化合物结构一活性关系进行了初步讨论．     

4-[3-(4-溴苯基)-3-氧代-1-芳基丙氨基]苯磺酰胺的合成与抗糖尿病活性的初步研究

实现了4-氨基苯磺酰胺、对溴苯乙酮和芳香醛之间的Mannich反应,直接合成了14个未见报道的β-氨基酮化合物,制备方法简便,反应条件温和,产物收率44%～92%.通过1HNMR,13CNMR,MS和HRMS表征并确证了目标分子的化学结构.生物活性试验显示,所得化合物具有一定的α-葡萄糖苷酶抑制活性和PPRE激动活性,由此发现某些含有磺胺结构的β-氨基酮具有抗糖尿病活性.     

4-(1-芳基-3-烃基-3-氧代丙胺基)-N-(5-甲基-3-异噁唑基)苯磺酰胺的 合成与抗糖尿病活性的初步研究

为寻找新型高效低毒的过氧化物酶体增殖物激活受体(PPAR)激动剂, 通过Mannich反应一步合成了13个含有磺胺甲噁唑结构单元的未见报道的β-氨基酮衍生物, 收率为39.8%～92.5%. 化合物的结构通过IR, 1H NMR, 13C NMR, ESI MS和HRMS表征. 生物活性测试结果表明, 化合物1a能够显著激活PPAR反应元件. 文中还对合成反应条件及化合物结构-活性关系进行了初步讨论.