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基于卟啉类仿生分子有亲多种肿瘤性和辐射增敏性,本文作者以亚锡还原法研究了无载体188Re标记中位-四(4-磺酸苯基)卟啉(TPPS4)制备条件对188Re-TPPS4合成的影响,以荷肝癌及黑色素瘤裸鼠为模型探索了188Re-TPPS4在健康鼠及裸瘤鼠体内靶向行为。结果表明,以Sn(II)-Tart为还原剂,在pH为1~5,沸水浴氮气氛中反应30m in,可获得产率大于95%的188Re-TPPS4,其放射性比活度可达11.2 GBq(mol.TPPS4)-1;Vc可增强产物在靶器官肝的摄取以及提高188Re-TPPS4的体内稳定性,有助于防止其标记物氧化分解为ReO4-,188Re-TPPS4在瘤裸鼠体内行为实验表明肝癌或黑色素瘤对其有较高摄取,注射后8h时瘤摄取(%ID.g-1)分别为5.7和4.4,且非瘤靶组织摄取相对较低,这提示188Re-卟啉配合物可望作为潜在肿瘤治疗剂。 相似文献
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由于[Re(CO)3(OH2)3]^+较低的电荷和小的分子体积使得生物分子标记前后活性改变更小,并且被适宜配体取代后的八面体配位结构有很高的封闭性,不易被进一步进攻或氧化,从而具有更高的化学惰性;因而羰基铼标记技术成为一种更有效的生物分子标记方法,其适宜标记的分子有从分子量小于1000的小分子到分子量大于15000的蛋白质大分子;临床前期的研究结果也表现出多方面的优越特性。 相似文献
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Adsorption of atomic carbon on 6-Pu(111) surface is investigated systematically using density functional theory with RPBE functional. The adsorption energies, adsorption structures, Mulliken population, work functions, layer and projected density of states are calculated in wide ranges of coverage, which have never been studied before as far as we know. It is found that the hcp-hollow sites is the energetically favorable site for all the coverage range considered. The repulsive interaction is identified, and the adsorption energy decreases with the coverage, while work function increases linearly with the coverage. It is found that the C-Pu interaction is very strong due to the hybridization between the C 2p states and the Pu 5 f , Pu 6p,Pu 6d states of topmost layer Plutonium atoms. 相似文献
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^186,188Re具有优良的核性质,是放射性治疗药物的首选核素之一。目前一种在常规条件下制备Re(I)金属有机化合物的技术为放射性^186,188Re的生物和医学应用开辟了一条新的途径。[Re(CO)3(I-120)3]^+一般通过双功能偶联剂法(BFCA)进行偶联标记。因此标记药物的性质不仅决定于载体分子和核素本身的特性,BFCA也对核药物体内体外行为起着重要的影响作用。因此文中在以往工作的基础上,有目的合成了几个有代表性的BFCA分子,研究了它们与羰基铼形成配合物后的条件和初步的体外化学行为,为[Re(CO)3(H20)3]^+的进一步应用提供技术基础。 相似文献