1-(2-羟甲基-1,3-氧硫杂环戊基)吡啶酮类化合物的合成

研究了1,3-氧硫杂环戊烷核苷类似物的合成. 以吡啶酮为碱基, 利用三甲基硅基三氟甲磺酸酯(TMSOTf)催化, 与1,3-氧硫杂环戊烷发生Vorbruggen缩合反应, 合成了一系列的保护的核苷类似物, 经过进一步脱保护或者还原得到目标产物. 并测试了合成化合物的抗菌活性, 发现该类化合物对革兰氏阳性菌具有中等抑制活性.     

大黄素衍生物的合成及细胞毒性研究

以天然大黄素为母体, 经化学修饰得到一系列新的含氮衍生物6～14. 通过¹H NMR, IR, MS和元素分析确定了结构. 选择口腔底癌(KB)和乳腺癌(MFC-7)两种人癌细胞株, 采用标准MTT法测定了这类大黄素衍生物的细胞毒性. 研究表明大多数衍生物都有较强的抗癌活性, 其中位置异构体7a和7b的混合物表现出最强的活性, 与母体大黄素相比较, 活性分别提高了174倍(KB)和133倍(MFC-7).     

山芝麻中的新三萜化合物

山芝麻 (Helicteresangustifolia L inn.)是梧桐科 (Sterculiaceae)山芝麻属植物 ,主要分布在广东、广西、云南及长江以南各省 ,用以治疗感冒发热、麻疹、疟疾和疔疮等症 [1] .王明时等 [2 ,3]曾从该植物中分离出 3个三萜类化合物和 1个萘醌化合物 .为进一步寻找有效成分 ,我们从山芝麻中又分离到 2个新的三萜化合物 1和 2 ,用波谱方法测定了其化学结构 .1　实验部分1 .1　仪器与材料　北京泰克仪器公司的双目镜 X-6型显微熔点仪 ;EQUINOX-55(Bruker)红外光谱仪 ;Varian Unity INOVA 50 0型核磁共振仪 (TMS为内标 ) ;VG Autospec-…