以二肽为连接臂的新型聚乙二醇修饰阿霉素的合成

采用Fmoc固相合成策略，以Wang树脂为载体，Fmoc保护的L-氨基酸为原料，EDC/HOBt为缩合剂，合成了8种聚乙二醇修饰的二肽。以HATU/DIPEA为缩合剂，通过酰化反应将修饰后的多肽连接到阿霉素上，合成了一系列新型阿霉素前药，纯度高于90%，收率高于52%,其结构经¹H NMR和MS（ESI）表征。