伊维菌素缓释微球片剂的体外释放评价

【目的】研究不同缓冲体系对以玉米醇溶蛋白为载体制备的具有缓释性能的伊维菌素微球片剂药物溶出速度的影响;【方法】体外模拟大鼠胃肠道环境,测定伊维菌素微球片剂在不同缓冲体系中药物溶出以及释放动力学;【结果】在0.1mol/LHCl和磷酸氢二钠-柠檬酸缓冲液(pH=2.2)中,2h药物溶出率分别为19.60±0.95%和25.62±5.17%(p>0.05);在0.1mol/LHCl 0.32%胃蛋白酶(w/v)、磷酸氢二钠-柠檬酸缓冲液(pH=2.2) 0.075%胃蛋白酶(w/v)和磷酸氢二钠-柠檬酸缓冲液(pH=2.2) 0.0375%胃蛋白酶(w/v)中,2h药物溶出率分别为62.00±3.76%、74.18±8.26%和64.61±3.20%;在含有大鼠5%胃内容物的0.1mol/LHCl体系中,IVM在2h内溶出的百分率为42.27%,然后转移到含有大鼠4%小肠内容物的PBS体系中继续溶出3h,溶出百分率为88.03%;【结论】胃蛋白酶可以加速伊维菌素从微球片剂中的溶出。     

甲壳素和壳聚糖作为天然生物高分子材料的研究进展

甲壳素是自然界中含量仅次于纤维素的天然高分子,壳聚糖是甲壳素脱乙酰化后带有阳离子的多糖.壳聚糖中的自由氨基以及它的高结晶性,使得它能溶于酸,而不溶于碱和绝大数的有机溶剂.同时壳聚糖具有无毒性、无刺激性、良好的生物相容性、生物可溶解性, 以及高的电荷密度,因而被作为一种新型的天然生物材料得到广泛应用.文章介绍了甲壳素和壳聚糖的结构和性质,综述分析了甲壳素和壳聚糖在制备微球和作为支架材料中的应用, 并总结了甲壳素和壳聚糖在这两个方面存在的问题和发展前景.     

壳聚糖基质与蛋白质药物的释放

为了达到治疗的目的,很多蛋白质药物正在被广泛地研究,但是目前蛋白质药物仍然存在着很多问题,如容易变性,被蛋白酶降解而失去疗效等等。如果使用合适的药物载体,就可以保护蛋白质药物不被酶降解并能控制药物的释放,达到缓释或者控释的目的,这将有助于延长药物在体内的生物活性。壳聚糖作为天然的生物大分子,被广泛地应用在生物材料、制药工业和医疗卫生领域中。本文主要介绍了壳聚糖基质具有适合作为药物缓释载体的特性,并分析了影响药物包封率和微球释放药物速率的因素。