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以KMI-008为先导化合物,4-羟基或氨基取代的脯氨酸模拟其Pns,设计并合成了19条肽序列,用时间分辨荧光法测定目标肽体外对BACE1的抑制作用. 所合成化合物对BACE1有一定的抑制作用,其中两个化合物(LK-MX-41、LK-MX-42)与先导化合物活性相近,其核心结构由L-Phe-D-Pro组成,可以模拟BACE1的催化中心与底物相互作用的过渡态;含有该结构的肽序列,有可能成为研究肽类BACE1抑制剂的另一途径. 应用Autodock 4将所合成化合物与BACE1进行对接,结合体外活性测试结果对构效关系进行了初步探讨. 先导化合物及目标肽用固相法合成,经RP-HPLC测定纯度、ESI-MS确定相对分子量. 相似文献
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