GPR52——治疗神经系统疾病的新靶点

GPR52是G蛋白偶联受体家族的一员,它的内源性配体至今仍未发现.但其在大脑纹状体中高度表达,能够抑制多巴胺D2受体并通过促进神经细胞中cAMP的积累激活多巴胺D1受体和NMDA受体,成为治疗精神分裂症的潜在靶点.同时GPR52受体反向激动剂被证明不仅可以降低mHTT的水平而且能够治疗小鼠模型中的亨廷顿病相关症状.     

GABAA受体激动剂PF0713的合成

2,6-二((R)-仲丁基)苯酚(PF0713)是在丙泊酚的基础上开发的一种新型烷基酚类静脉麻醉类药物.本文以邻仲丁基苯酚和1-氯-2-丁烯为起始原料,经烃化反应、Claisen重排反应和氢化反应以59.2％的收率得到2,6-二仲丁基苯酚,后经手性拆分得到PF0713,其结构经1H NMR、13C NMR和LC-MS确...