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为了寻找抗菌苗头化合物,以蛇床子素为原料,对其7位结构改造,经脱甲基化制得中间体Ⅰ,中间体Ⅰ再分别与酰氯、磺酰氯反应,合成了12个目标化合物,经1H NMR 、13C NMR和MS确认结构。体外抗菌活性筛选结果表明:两类衍生物对金葡菌有较好的抗菌活性,磺酸酯衍生物的活性优于羧酸酯衍生物,尤以化合物Ⅲd和Ⅲe的抗金葡菌的活性最为显著,MIC值均为32mg/L,远优于蛇床子素的活性,接近对照药苯唑西林。该研究也表明蛇床子素7位的结构修饰能改善其抗菌活性,值得进一步研究。 相似文献
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为了寻找抗菌先导化合物,以蛇床子素为原料,对其7位进行结构改造,经脱甲基化、醚化,设计合成了15个目标化合物,经1H NMR、13C NMR和MS对化合物进行结构确证。抗菌活性测试结果表明:该类衍生物对革兰氏阴性菌大肠杆菌(E.coli)有较好的抑制活性,其中,尤以化合物Ⅱb[8-异戊烯基-7-环丙甲氧基香豆素]的活性最为显著,对E.coli的最小抑菌浓度(MIC)为32 mg·L-1,远优于蛇床子素的活性,接近对照药苯唑西林(MIC=16 mg·L-1)的活性。该类衍生物的潜在抗菌活性,值得进一步结构优化和深入研究。 相似文献
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