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利用侧链带有羧基的官能化两亲性聚己内酯基共聚物Pluronic-b-poly(ε-caprolactone-co-6-carboxylic-ε- caprolactone) [Pluronic-b-P(CL-co-CCL), FC]为底物, 与紫杉醇(PTX)反应得到了一系列PTX的聚合物前药FCPTX. 通过核磁共振(1H NMR)和高效液相色谱(HPLC)表征了聚合物前药结构并分析了前药中的PTX接枝率. 通过聚合物前药胶束进一步物理包载PTX, 得到载有PTX的聚合物前药胶束PTX/FCPTX, 其载药量和包封率随着前药FCPTX中的PTX接枝率的增加而提高. 利用荧光光谱(FS)、透射电镜(TEM)和粒径分析仪(DLS)表征了胶束的临界胶束浓度(CMC), 形态和粒径. 体外细胞评价表明, 聚合物前药FCPTX具有较高的胞内累积量和良好的血液相容性、能有效降低紫杉醇的药物毒性. 作为一种优秀的药物载体, 聚合物前药FCPTX在联合化疗领域有着较大的应用潜力. 相似文献
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