盐酸(R)-沙丁胺醇的不对称合成

研究了一种化学不对称合成盐酸(R)-沙丁胺醇的方法. 以自制的手性龙脑基β-二酮铁络合物为催化剂催化起始原料3-乙酰氧基甲基-4-乙酰氧基苯乙烯(1)的不对称环氧化, 得到(R)-3-乙酰氧基甲基-4-乙酰氧基苯基环氧乙烷(2), 这一步的化学收率和光学收率都较高. 然后环氧化合物2与叔丁胺发生开环反应, 再与盐酸成盐即制得盐酸(R)-沙丁胺醇. 合成盐酸(R)-沙丁胺醇只需两步, 总收率为68%. 还考察了反应温度、催化剂种类、催化剂的量等因素对3-乙酰氧基甲基-4-乙酰氧基苯乙烯(1)的不对称环氧化的化学产率和光学收率的影响.