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海兔毒素(Dolastatins)是一类从Aplysiomorpha目的海洋腹足类软体动物截尾海兔(Dolabella auricularia)中分离得到的一系列肽类化合物,具有很强的抑制癌细胞生长的作用.目前已经分离出来了Dolastatin 1~18.研究较多的是Dolastatin 3,10,15.其中Dolastatin 10,15已经由Pettit和Kobayashi等完成了全合成[1,2],并在美国进行了Ⅱ期,Ⅰ期临床试验,同时Pettit等还对这两个化合物进行了结构修饰和构效关系的研究,修饰产物Auristatin PE,LU03793和TZT1027也已经进入Ⅰ期临床试验阶段.它们主要用于小细胞肺癌、卵巢癌、黑色素瘤和前列腺癌等实体瘤的治疗. 相似文献
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报道了以鸟苷和尿苷为起始原料通过碱基端基连接而成两种新型桥联双聚体核苷的合成方法.通过1,2,4-三氮唑与POCl3在缚酸剂Et3N催化下分别与鸟苷碱基6-位和尿苷碱基4-位内酰胺羰基反应生成相应的1,2,4-三氮唑基核苷2和6,然后分别使其C-6和C-4位活化,进一步与二烷基胺反应,最后脱保护, 就很方便得到两种新型桥联双聚体核苷4和8. 相似文献
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海绵Phacellia fusca Schmidt系寻常海绵纲,小轴海绵目,扁海绵科,本文对海绵Phacelliafusca Schmidt的提取物的化学成分进行了详细的研究,从中分离鉴定了13个化合物,其中有8个是新化合物.其结构经1H NMR,13C NMR,DEPT,HMQC,HMBC,1H-1H COSY,ESIMS,FABMS,EIMS,IR和X衍射等多种波谱分析方法鉴定.令人兴奋的是我们首先在海洋天然产物中发现了含氟化合物和一类新骨架的脑甙化合物. 相似文献
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从采自中国南海西沙群岛海域的海绵Phacellia fusca Schmidt中得到了一种结构新颖的脑甙类化合物 Phacelliacerebroside A.经1HNMR、13CNMR, HMQC、1H-1HCOSY、NOE、FABMS和GC-MS 等光谱分析,确证其结构为长链碱(LCB)含3个自由羟基的α-葡萄糖苷神经酰胺,命名为 Phacelliacerebroside A.这是Phakellia sp.海绵中首次报道的脑甙类化合物. 相似文献
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核 Overhauser 增强(NOE)效应在高场下的化学交换饱和转移中会造成 Z 谱高场位置的负背景信号,有望成为一种新的磁共振成像(MRI)对比机制.然而,研究指出, NOE信号的发生区域与主要的脂肪信号的频率位置有重叠,因此 MRI 中观察到的 NOE 信号有可能混合了脂肪信号.该文通过鸡蛋的模型实验,初步分析了脂肪含量较高的组织内脂肪信号对 NOE 效应的影响,并通过健康大鼠鼠脑及颅内肿瘤大鼠鼠脑实验,分析了脂肪对脑部 NOE 对比成像及基于 NOE 对比成像的疾病诊断的影响.结果表明,脂肪含量较高的组织内脂肪信号会引起伪 NOE 效应,并影响 NOE对比图像的准确性. 相似文献
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从采自中国南海西沙群岛海域的软珊瑚Sarcophytoncrassocaule中分离得到一种结构新颖的Cembrane型二萜,经1HNMR,13CNMR,HMQC,1H-1HCOSY,NOESY,FABMS和X射线晶体衍射确定其结构,命名为SarcocrassolideB它对P388的细胞毒性为1.5μg/mL. 相似文献
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