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以1,2,3-苯三甲酸为原料,依次经分子内脱水、胺解反应和酰胺缩合三步反应合成了19个新型N-取代邻苯二甲酰亚胺-4-甲酰胺衍生物作为聚腺苷二磷酸核糖聚合酶1(PARP-1)抑制剂(4a~4s),其结构经1H NMR,13C NMR和HR-MS(ESI-TOF)表征。采用MTT法研究了4a~4s对胰腺癌细胞系Capan-1的体外抗癌活性测试,测试结果显示:对Capan-1的抑制最强活性是4r(IC50=0.19μM),是模板化合物NMS-P118(IC50=2.20μM)的11倍。
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