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以取代烷氧基嘧啶3-烯键氧化吲哚衍生物为原料,与肌氨酸及多聚甲醛在甲苯中回流经1,3-偶极子3+2环加成反应,合成了8个新型烷氧基嘧啶拼接3-吡咯螺环氧化吲哚类化合物(3a~3h),产率67%~82%,d/r值6/1~20/1,其结构经~1H NMR,~(13)C NMR和HR-MS(ESI-TOF)表征。采用MTT法研究了3a~3h对人肺癌细胞(A549)、人前列腺癌细胞(PC-3)和人白血病细胞(K562)的体外抗肿瘤活性。结果表明:3d和3g对人白血病细胞K562具有明显的活性,IC50分别为24.1 mol·L~(-1)和32.4μmol·L~(-1),接近阳性对照药顺铂。 相似文献
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以3-异硫氰基氧化吲哚与3-丙二腈缩合的3-烯氧化吲哚为原料,乙腈为溶剂,在无催化剂存在的条件下于室温发生[3+2]环加成反应,合成了6个新型的螺环吡咯酮双氧化吲哚类化合物(3a~3f),产率91%~95%,dr 17/1~>20/1,其结构经1H NMR, 13C NMR和HR-MS(ESI-TOF)表征。采用MTT法研究了3a~3f对人白血病细胞(K562)的体外抗肿瘤活性。结果表明:化合物3c对K562具有明显的抑制活性(IC50为36.3 μM),与阳性对照药顺铂接近。 相似文献
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以取代靛红和肌氨酸为原料制得1,3-偶极子,再与(E)-芳姜烯酮类化合物在乙腈中经3+2环加成反应合成了10个新型的芳姜黄酮拼合吡咯螺环氧化吲哚类化合物(3a~3j)产率70%~91%, d/r值15 :1~>20:1,其结构经1H NMR, 13C NMR和HR-MS(ESI-TOF)表征。采用MTT法研究了3a~3j对人肺癌细胞(A549)和人白血病细胞(K562)的体外抗肿瘤活性。结果表明:3f对K562抑制活性较好(IC50=31.1 μmol·L-1), 3b对A549抑制活性较好(IC50=54.1 μmol·L-1)。 相似文献
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以取代靛红、芳姜二烯酮与α-氨基苯乙酸为原料,在甲苯中回流,经1,3-偶极子3+2环加成反应合成了3个新型的基于姜黄酮骨架螺环氧化吲哚类化合物(3a~3c),收率65%~73%, dr值10/1~15/1,其结构经1H NMR, 13C NMR和HR-MS(ESI-TOF)表征,相对构型经3c的单晶结构确定。采用MTT法研究了3a~3c对人白血病细胞(K562)、人肺癌细胞(A549)和人前列腺癌(PC-3)的体外抗肿瘤活性。结果表明:化合物3b对K562具有明显的抑制活性(IC50为37.5 μM),接近于阳性对照药顺铂。 相似文献
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