基于Ugi反应的新型鱼尼丁受体杀虫剂的设计、合成及生物活性

利用Ugi 反应设计合成了一系列未见文献报道的α-苯基-α-酰胺基-酰胺类化合物, 所有化合物均通过 ¹H NMR谱、元素分析和高分辨质谱表征确定. 初步的生物活性测试结果表明, 在浓度为200 mg/L时, 化合物7h对粘虫有一定抑制活性; 在浓度为50 mg/L时, 化合物7q对苹果轮纹病菌、化合物7e对小麦赤霉菌有一定的抑菌活性.     

N-(4’-芳环取代嘧啶基-2’-基)-2-乙氧羰基苯磺酰脲衍生物的合成及抑菌活性

设计合成了14个4位芳环取代的嘧啶磺酰脲衍生物,其结构均通过1H NMR和高分辨质谱表征确定,并进行了体外抑菌活性测试.初步测试结果表明,在浓度为50 mg/L时,大部分目标化合物对黄瓜灰霉病、油菜菌核病和水稻纹枯病表现出一定的抑菌效果,其中化合物7g,7h和7i表现出较高的抑菌活性;但大部分目标化合物对黄瓜枯萎病、黄瓜褐斑病及苹果轮纹病的抑菌活性与对照药百菌清尚有差距.     

新型含酰基脲桥和硫脲桥的苯双酰胺类似物的合成及生物活性

参考氟虫酰胺和除虫脲的活性结构片段,设计合成了一系列结构新颖的含有酰基脲桥和酰基硫脲桥的化合物,通过核磁共振氢谱、高分辨质谱以及X射线单晶衍射确定了其结构.生测结果表明,酰基脲桥和酰基硫脲桥结构的引入使杀虫活性降低,但是化合物7d在10 mg/L的浓度下,仍表现出一定的杀粘虫活性.此外发现部分化合物具有一定的抑菌活性,其中化合物8f对苹果轮纹、小麦纹枯和水稻恶苗病原菌的抑制率分别为75.0%、87.5%和84.6%.     

新型邻甲酰胺基间苯二甲酰胺类化合物的 设计合成及生物活性

以氯虫酰胺结构为基础,设计合成了一系列新型邻甲酰胺基间苯二甲酰胺类化合物,所有化合物均通过核磁共振氢谱和高分辨质谱表征确定.初步的生物活性测试结果表明,在浓度为200 mg/L时,化合物8d的杀粘虫活性可达60％;在浓度为50 mg/L时,化合物8d对苹果轮纹病菌的抑菌率为41.7％,化合物8a对小麦赤霉菌的抑菌率为4...     

镧、铒共掺杂压敏漆的制备及荧光特性

以联吡啶,氯化钌,氯化镧,氯化铒为原料合成了镧、铒共掺杂的探针分子.将探针分子加入到硅溶胶基质中获得了镧、铒共掺杂的压敏漆样品.采用IR,SEM,XPS及荧光发射光谱对探针分子和压敏漆进行了测试分析.红外光谱测试结果表明,探针分子中联吡啶的结构没有被破坏.扫描电镜观察发现探针分子呈花瓣状,XPS测试发现压敏漆中含有Er,La,Ru等元素,说明稀土元素确实被掺入到压敏漆中.紫外吸收光谱表明压敏漆的最佳吸收波段位于200 ～ 500 nm处,选择410 nm作为激发光源,压敏漆在590 nm处有很强的荧光发射,并且随着空气压力的增大即氧分子浓度的增加,压敏漆的荧光强度降低,说明压敏漆具有较好的氧猝灭特性.     

含七氟异丙基的氯虫酰胺类似物的设计合成及生物活性

以氯虫酰胺和氟虫酰胺结构为基础,通过活性基团拼接法,设计合成了一系列新的含七氟异丙基的氯虫酰胺类似物,所有化合物通过了核磁共振氢谱和高分辨质谱的表征,并测试了它们的杀虫和杀菌活性。     

N-[4-氯-2-取代氨基甲酰基-6-甲基苯基]-1-芳基-5-氯-3-三氟甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺的合成及生物活性

通过改变传统氯虫酰胺中吡唑环上氨基甲酰基与吡啶环之间的相对位置, 或以其它芳环取代原分子中的吡啶环, 设计合成了24个结构新颖的N-[4-氯-2-取代氨基甲酰基-6-甲基苯基]-1-芳基-5-氯-3-三氟甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺类化合物. 所有目标化合物的结构均通过¹H NMR谱、 元素分析或高分辨质谱表征确定. 初步的生物活性测试结果表明, 部分化合物对东方粘虫具有较好的杀虫活性, 其中化合物6m在浓度为50 mg/L时具有80%的杀虫活性. 同时, 在浓度为50 mg/L时目标化合物对5种常见病菌具有明显的抑制作用, 其中化合物6n和6x对苹果轮纹菌的抑菌率达62.1%.     

新型不对称草酰二胺类化合物的设计、合成及生物活性

以氯虫酰胺和氟虫腈骨架结构为基础, 依据生物合理设计思想引入酰胺键活性基团, 设计合成了一系列新型不对称草酰二胺类化合物, 通过核磁共振氢谱和高分辨质谱对合成的化合物进行了结构表征. 初步生物活性测试结果表明, 在浓度为200 mg/L时, 目标化合物未表现出良好的杀粘虫活性, 但具有一定的抑菌活性; 在浓度为50 mg/L时, 化合物6e和6f对番茄早疫病菌的抑菌率为45.0%, 高于其它化合物, 表明含有2,4,6-三氯苯环的该系列化合物对番茄早疫病菌具有良好的抑菌活性; 化合物6g对苹果轮纹病菌的抑菌率为51.9%, 高于其它化合物, 表明含有较大空间位阻的该系列化合物对苹果轮纹病菌具有良好的抑菌活性.     

2-甲基-6-硝基苯磺酰脲衍生物的合成及生物活性

设计合成了一系列2-甲基-6-硝基苯磺酰脲衍生物(4a~4p),通过核磁共振氢谱(1H NMR)和高分辨质谱(HRMS)对其结构进行了确认.盆栽法除草测试结果表明,在300 g/ha剂量下,目标化合物具有优异的芽前或芽后除草活性.进一步筛选发现,在75 g/ha剂量下,化合物4b,4g,4h,4l和4p对油菜、反枝苋和稗草具有98%以上的除草活性,与对照药单嘧磺隆(100%)和氯磺隆(≥96.3%)相当.另外,部分化合物对真菌也表现出一定的抑制效果,其中化合物4l对油菜菌核病菌的半最大效应浓度EC50=9.20 mg/L(对照药多菌灵的EC50=5.79 mg/L).     

新型含二氢喹唑啉酮的咖啡因衍生物的合成及生物活性研究

基于在咖啡因8-位引入二氢喹唑啉酮活性基团的策略,以茶碱和靛红酸酐/5-溴靛红酸酐为原料,通过N-甲基化、钯催化偶联、亲核加成-消除及缩合等多步反应,合成了13个未见文献报道的新型含二氢喹唑啉酮结构的咖啡因衍生物.生物活性测试结果表明,大部分化合物对小菜蛾(Plutella xylostella L.)表现出显著的杀虫活性,其中1,3,7-三甲基-8-(4-(4-氧亚基-3-丙基-1,2,3,4-四氢喹唑啉-2-基)苯基)-3,7-二氢-1H-嘌呤-2,6-二酮(Ia)和8-(4-(6-溴-3-(4-氟苄基)-4-氧亚基-1,2,3,4-四氢喹唑啉-2-基)苯基)-1,3,7-三甲基-3,7-二氢-1H-嘌呤-2,6-二酮(Im)在50 mg·L^-1时对小菜蛾的致死率分别可达50%和43%,尤其是Ia在10 mg·L^-1时仍有20%的致死率.部分化合物也表现出了良好的除草活性,特别是Ia在100 mg·L^-1浓度下对油菜胚根的生长抑制率达到96.6%,优于对照药氯磺隆.此外,部分化合物在50 mg·L^-1