碘/碘化亚铜介导的烯酰胺氧化环化反应合成多取代噁唑

开发了一种简洁、高效的碘/碘化亚铜介导分子内氧化性C—O键构建反应用于噁唑类化合物的合成.在优化的反应条件下,通过对易得的烯酰胺类底物进行氧化环化可以合成各种芳基、烷基、酰胺基、酯基以及酰基等基团取代的噁唑衍生物.     

5-卤代-2’-脱氧-2’-β-氟-4’-叠氮嘧啶核苷的合成与抗乙肝病毒活性研究

以(间氯)苯甲酰基保护的2’-脱氧-2’-β-氟-4’-叠氮尿苷为起始原料,经过硝酸铈铵(CAN)介导的卤代、三氮唑活化、胺化、脱保护合成了一系列5-卤代的2’-脱氧-2’-β-氟-4’-叠氮嘧啶核苷类化合物.体外生物活性评价研究表明, 5-氯代(6a)和5-碘代(6c)核苷衍生物具有很好的抗乙肝病毒活性,而且细胞毒性较小.     

碘介导的2-氨基吡啶对α,β-不饱和酮的双胺化反应合成3-酰基和2-酰基咪唑并[1,2-a]吡啶（英文）

开发了一种以分子碘为氧化剂、无过渡金属参与的2-氨基吡啶对α,β-不饱和酮的双胺化反应.该方法不仅可以合成3-酰基咪唑并[1,2-a]吡啶,而且通过改变反应溶剂和底物2-氨基吡啶上的取代基还可以选择性地合成结构新颖的2-酰基咪唑并吡啶衍生物.     

3’-氟-2’-O,3’-C-乙烯基键联并环尿苷的合成与表征简

设计合成了氟化并环核苷衍生物3’-氟-2’-O,3’-C-乙烯基键联的并环尿苷(1),并通过1H NMR,13C NMR和HRMS分析表征了其结构. 同时,对具有乙炔基及氟原子取代的重要中间体7的结构进行了分析确证,并提出其可能的形成机理.     

3'-氟-2'-O,3'-C-乙烯基键联并环尿苷的合成与表征

设计合成了氟化并环核苷衍生物3'-氟-2'-O,3'-C-乙烯基键联的并环尿苷(1), 并通过¹H NMR, ¹³C NMR和HRMS分析表征了其结构. 同时, 对具有乙炔基及氟原子取代的重要中间体7的结构进行了分析确证, 并提出其可能的形成机理.