6-氟-色满酮-2-羧酸(酯)的选择催化氢化

具有色满环结构单元的化合物广泛应用于医药、香料和化妆品中[1].在临床上,这类衍生物做为钾离子和钙离子通道调节剂对心脏和血压起调节作用[2];有些化合物还表现出抗HIV和抗肿瘤活性[3].6-氟-色满-2-羧酸(酯)类衍生物在合成具有上述生物活性的化合物时可做为中间体被应用.     

6-氟-色满-2-羧酸的合成及其(R)-, (S)-光学异构体的拆分研究

以对氟苯酚为起始原料合成了6-氟-4-色满酮-2-羧酸, 该中间体经催化还原获得了消旋的6-氟-色满-2-羧酸. 化学拆分该消旋体和D-(＋)-α-苯乙胺及L-(－)-α-苯乙胺形成的非对映体盐, 分别得到了(R)-及(S)-6-氟-色满-2-羧酸.     

手性抗高血压药物R0675的全合成

1990年R0675首次被报道是一种新型具有色满骨架的抗高血压药物.作为β1-受体阻滞剂最初是以混旋形式合成.临床研究表明,(S,R,R,R)-对映体,或者D-R0675具有很好的β1-受体阻滞效果,因此能够降低血压与心律,并且还具有提高左心室功能的效果.尽管另一对映体(R,S,S,S)-或L-R0675不具有降血压的活性,然而在降低血压方面可以与D-R0675产生很好的协同效果.     

"一锅法"合成5-氟-2-羟基-苯乙酮

对合成5-氟-2-羟基-苯乙酮的方法进行改进,将原来的两步反应合并为一步,去掉了中间产物酯的繁琐分离和纯化,大大缩短了反应时间,操作简便,收率88．9％,适用于工业化生产。