胰岛素样生长因子-1对血管平滑肌细胞PI3K／PTEN信号通路的影响

目的：探讨胰岛素样生长因子-1(IGF-1)促血管平滑肌细胞(VSMC)增殖的细胞内信号转导机制。方法：体外培养的兔血管平滑肌细胞分3组处理，以细胞计数、噻唑盐比色法测定细胞增殖能力，以磷脂酰肌醇-3激酶(PI3K)特异性抑制剂渥漫青霉素(WT)孵育细胞间接反映PI3K作用。Western Blot定量磷酸酶PTEN表达水平，免疫沉淀、特异底物diC16PIP3绿色试剂法测定PTEN脂质磷酸酶活性。结果：IGF-1(100μg／L)使细胞计数及MTT比色A值分别增加至对照组的2．8倍和3．8倍，WT抑制VSMC增殖，并完全逆转IGF-1的作用(均P<0.01)。各浓度IGF-1对PTEN蛋白表达水平无明显影响，其对PTEN活性的抑制呈浓度(10～100μg／L)及时间(3min～24h)依赖性(均P<0．01)。结论：IGF-I促VSMC增殖作用与活化PI3K蛋白激酶的促生长活性及抑制PTEN脂质磷酸酶的负性调节细胞生长作用有关。     

2-苯基苯并咪唑衍生物非线性光学性质的从头算研究

采用HF／6-31G^*方法优化分子构型，在此基础上用CPHF方法系统地研究了多种基团取代的2-苯基苯并咪唑衍生物的二阶非线性光学系数βvec，并对βvdc的影响因素进行了探讨，为进一步设计综合性能优良的有机非线性光学材料提供理论指导．     

Synthesis and Crystal Structure of 2-Chloromethyl-1H-benzimidazole Nitrate, [ClCH_2(C_7H_6N_2)]NO_3

1 INTRODUCTION Benzimidazole is an interesting heterocyclic compound because it is found in various naturally occurring drugs, such as omeprazole, astemizole and emedastine difumarate[1]. The efficacy of sub- stituted benzimidazoles in the treatment of parasitic infections is well known[2～4]. Substituted benzimid- azole moieties are established pharmacophores in parasitic chemotherapy. Bis(2-benzimidazole) and some substituted bis(benzimidazol-2-yl)alkanes have attracted much interest …     

室温固相反应一步合成N-亚水杨基-4-氨基安替比林

4-氨基安替比林与水杨酬醛通过室温固相反应合成N-亚水杨基-4-氨基安替比 林，反应无溶剂，15 min即可完成，产率达95%，用元素分析，IR，~1H NMR，X射 线粉末衍射和X射线单晶衍射对产物进行了表征。     

冠醚B15C5萃取分离锂同位素的阴离子效应

本文研究了B15C5冠醚萃取锂盐时,不同阴离子对体系的同位素分离效应的影响。结果表明,阴离子在冠醚萃取过程中不仅对萃取络合物的稳定性有显著影响,而且阴离子半径及软度越大时,萃取体系的锂同位素分离系数(α_(LI))也越大。     

2-(5-取代苯氧甲基-1,3,4-噻二唑-2-亚胺基)-5-(取代苯基亚甲基)-4- 噻唑啉酮的合成

以2-氨基-5-取代苯氧甲基-1,3,4-噻二唑(1)为起始原料, 合成了中间体2-氯乙酰氨基-5-取代苯氧甲基-1,3,4-噻二唑)-2-乙酰亚胺(2)和2-(5-取代苯氧甲基-1,3,4-噻二唑-2-亚胺基)-4-噻唑啉酮(3), 化合物3进一步与取代苯甲醛发生类Knoevenagle缩合反应, 得到了一系列2-(5-取代苯氧甲基-1,3,4-噻二唑-2-亚胺基)-5-(取代苯基亚甲基)-4-噻唑啉酮类化合物4a～4p. 目标化合物4a～4p的结构经IR, ¹H NMR和元素分析确证.     

低氧亲和力血红蛋白类氧载体的制备及大鼠动脉血压响应

氧亲和力是血红蛋白氧载体非常重要的参数之一,但其高低还没有统一的认识,有一种理论认为低氧亲和力是造成高血压的原因。为了进一步研究氧亲和力与血压之间的关系,本文制备了两种低氧亲和力的血红蛋白氧载体。用高碘酸钠氧化棉子糖（高碘酸钠：棉籽糖=6：1,摩尔比）,得到氧化均一的开环棉子糖;以其作为交联剂聚合脱氧猪血红蛋白,在聚合1 h得到了低氧亲和力（P50 = 43.1 torr）主要为分子内交联的64 kDa的血红蛋白,在聚合2 4 h得到了低氧亲和力（P50 = 51.5 torr）平均分子量为600 kDa的聚合血红蛋白;分别进行大鼠50%等容量换血实验,前者显著引起血压升高而后者血压平稳,证实高血压主要和64 kDa血红蛋白有关,低氧亲和力不是造成高血压的主要原因。     

以极性键形成的多原子分子是否极性的一种快速判断法

对于以非极性键形成的分子是非极性分子,以极性键形成的双原子分子是极性分子,中学生是熟悉的.但是对于以极性键形成的多原子分子的极性判断,是他们不易掌握的内容.因为分子的极性与否,不仅与组成分子的元素的电负性有关,而且还决定于分子的空间构型.     

来曲唑的合成、表征及晶体研究

合成了抗癌药物4,4′-(1H-1,2,4-三唑-1-亚甲基)-双-甲苯基氰,测定了其IR, NMR和单晶结构,晶体C17H11N5属单斜晶系,空间群P21/n,晶胞参数:a=0.70300(14) nm, b=1.6170(3) nm, c=1.3360(3) nm, β=104.80(3)°, Z=4.结构解析最终一致性因子R1=0.0897.分子间通过氢键和范德华力形成超分子结构.     

4-乙酰基-1,3-二氟苯硝化反应机理研究

以4-氨基-1,3-二氟苯、乙酸酐和浓硝酸等为原料,合成了4-乙酰基-5-硝基-1,3-二氟苯,并且采用FTIR和1H NMR对产物进行了表征.采用量子化学方法,探讨了在酸催化条件下4-乙酰基-1,3-二氟苯硝化反应过程中的微观机理,在密度泛函理论的B3LYP/6-311G**水平下搜索得到反应路径,并对各中间体、过渡态和产物进行几何优化、振动频率分析和标准热力学函数计算;反应路径经过IRC验证.在MP2/6-311G**水平上对所有中间体、过渡态和产物进行更精确的能量计算.