布洛芬-乙醇-水混合物相分离机制的分子模拟研究

本文通过分子模拟研究了水含量的变化对布洛芬-乙醇-水混合物相分离机制的影响,系统分析了溶剂化结构性质、相互作用能以及分子间作用.模拟发现,当水的摩尔分数大于70％时,布洛芬-乙醇-水混合物形成了两个互不相溶的相:一相为富含布洛芬的相,另一相则为富含乙醇和水的溶剂相.当水的摩尔分数极低时,布洛芬通过氢键作用优先被乙醇溶剂...     

利用标记药物布洛芬及保泰松研究萘啶酸与血清白蛋白的结…

血清白蛋白与萘啶酸的结合可以猝来萘啶酸－铽螯合体系的特征荧光。保泰松及布洛芬等药物在白蛋白的特定结合位置与其具有较强的结合作用，因此，可用作白蛋白分子结合位置 的标记物。     

毛细管区带电泳法快速测定复方布洛芬片的有效成分

研究了用毛细管区带电泳法快速测定复方布洛芬片中布洛芬和伪麻黄碱含量的方法。在０．０２５ｍｏｌ／Ｌ的磷酸盐缓冲液（ｐＨ８．１）中，上述两组分可在３ｍｉｎ内得以完全分离，用紫外检测器在２１０ｎｍ处检测，并以外标法定量。１１次测定含有９．５ｍｇ／Ｌ盐酸伪麻黄碱和６６．７ｍｇ／Ｌ布洛芬的试样溶液，相对标准偏差为２．９％（伪麻黄碱）和１．９％（布洛芬），回收率为１０３．１％（伪麻黄碱）和９７．６％（布洛芬）。应用毛细管区带电泳法测定复方布洛芬片剂的含量，所得结果与ＨＰＬＣ法一致。     

胶束液相色谱法测定制剂和尿样中布洛芬

采用胶束液相色谱法分离和测定制剂和尿样中布洛芬,考察了表面活性剂的种类及浓度、柱温、流动相pH值,流速对布洛芬色谱保留行为的影响,探讨并提出了布洛芬在吐温-80为非离子表面活性剂的胶束液相色谱中的色谱保留模型。以ZORBAXExtend-C18色谱柱(4.6mm×250mm,5μm),20mmol.L-1吐温-80和25mmol.L-1磷酸氢二钾(pH7.8)混合溶液为流动相,在263nm处进行测定,布洛芬的保留时间为5.8min。布洛芬的质量浓度在0.2～1.0g.L-1范围内呈线性关系,检出限(3S/N)为1.1ng,平均回收率达98.3%～102.1%。     

柱切换高效液相色谱法测定人血浆中布洛芬对映体浓度

建立了柱切换高效液相色谱法测定人血浆中布洛芬对映体浓度的方法。以对溴苯甲酸为内标,样品经醋酸钠缓冲液酸化后,用V(正己烷)∶V(异丙醇)=95∶5萃取。以Chiralcel OJ-H柱(Daicel Chemicals,250mm×4.6mm,5μm)为分析柱,UltimateTM SiO柱(50mm×4.6mm,5μm)为预处理柱;流动相为V(正己烷)∶V(异丙醇)∶V(三氟醋酸)=96.5∶3.5∶0.1,流速为0.5mL/min;预处理流动相为V(正己烷)∶V(异丙醇)=99.5∶1,流速为1mL/min;柱切换时间为1.70~4.09min;紫外检测波长为230nm。布洛芬消旋体和S-( )-布洛芬标准曲线线性范围分别为0.21~20mg/L和0.10~10mg/L;日内RSD小于6.5%,日间RSD小于6.1%;方法回收率为93.3%~107.1%,萃取回收率为80.0%~86.6%。本法简便、准确,重现性好,可用于布洛芬对映体人体药代动力学研究。     

布洛芬晶体转晶与表征

利用两种不同的有机溶剂乙醇和异丙醇以及三种添加剂葡萄糖、聚乙烯吡咯烷酮、十二烷基苯磺酸钠,通过非溶剂法转晶制得不同形态的布洛芬晶体,使用电子扫描显微镜(SEM),差热扫描量热仪(DSC),X射线粉晶衍射(XRPD)等方法对其进行了表征.利用表征结果研究了结晶体系极性和氢键对晶体生长的影响,发现溶剂和添加剂通过不同的作用方式影响晶体的生长规律.     

固定化酶不对称合成（S）＋—（＋）—布洛芬的研究

能够不对称水解布洛芬乙酯的酵母菌Ｔ１５８固定化在壳聚糖珠中,固定化酵母菌的活力回收达６０％,最适温度为４５℃,半衰期为７５ｄ以上。     

高效液相色谱法直接测定几种非甾体类解热镇痛药物中的对映体含量

用WHELK-O1手性色谱柱,在正相条件下测定了几种非甾体类解热镇痛药物萘普生、布洛芬、酮基布洛芬和苯氧布洛芬等中对映体的含量。结果表明：这种手性固定相色谱柱能够以正己烷和异丙醇为流动相,简便、快速、准确地测定非甾类药物中对映体的含量。     

溶剂调控布洛芬乙烯酯酶促水解的立体选择性的热力学研究

采用高效液相色谱研究了不同溶剂体系中褶皱假丝酵母菌脂肪酶（CRL）催化布洛芬乙烯酯水解反应的立体选择性.研究发现,在单一溶剂体系中Eyring曲线呈线性,在10~50 ℃的实验温度内均呈S选择性;在混合溶剂体系中Eyring曲线呈非线性,且观察到不同的转变温度（T_inv）.研究还发现：在亲水性有机溶剂二氧六环/水均相混合溶剂体系中,Eyring曲线的T_inv处立体选择性E 值为极小值,在疏水性有机溶剂异辛烷/水两相混合溶剂体系中,T_inv处E 值为极大值,而在氯仿/水两相混合溶剂体系中,随着温度的变化,立体选择性发生了反转.