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21.
Synthesis and Biochemical Evaluation of Warhead-Decorated Psoralens as (Immuno)Proteasome Inhibitors
Eva Shannon Schiffrer Matic Proj Martina Gobec Luka Rejc Andrej terman Janez Mravljak Stanislav Gobec Izidor Sosi
《Molecules (Basel, Switzerland)》2021,26(2)
The immunoproteasome is a multicatalytic protease that is predominantly expressed in cells of hematopoietic origin. Its elevated expression has been associated with autoimmune diseases, various types of cancer, and inflammatory diseases. Selective inhibition of its catalytic activities is therefore a viable approach for the treatment of these diseases. However, the development of immunoproteasome-selective inhibitors with non-peptidic scaffolds remains a challenging task. We previously reported 7H-furo[3,2-g]chromen-7-one (psoralen)-based compounds with an oxathiazolone warhead as selective inhibitors of the chymotrypsin-like (β5i) subunit of immunoproteasome. Here, we describe the influence of the electrophilic warhead variations at position 3 of the psoralen core on the inhibitory potencies. Despite mapping the chemical space with different warheads, all compounds showed decreased inhibition of the β5i subunit of immunoproteasome in comparison to the parent oxathiazolone-based compound. Although suboptimal, these results provide crucial information about structure–activity relationships that will serve as guidance for the further design of (immuno)proteasome inhibitors. 相似文献
22.
23.
大规模高密度的集成电路在测试中面临着测试数据量大、测试时间长和测试功耗高的问题.为此提出了一种基于随机访问扫描(random access scan,RAS)的混合模式测试体系结构,该测试方法先通过自动测试模式生成一个确定测试集,再将确定测试集嵌入片上生成的测试序列中进行确定性测试.测试分两个阶段进行,第一阶段利用块固定折叠计数器生成的具有块固定特征的测试模式序列,测试电路中的大部分故障;第二阶段,通过位跳变方法生成确定测试模式,测试剩余的难测故障.在ISCAS-89基准电路上的实验结果表明,该方案不仅减少了测试存储量和测试时间,而且有效地降低了测试功耗. 相似文献
24.
本文对双Schiff碱类化合物的质谱进行了研究,由于其结构的特殊性,质谱的裂解过程中出现一些特殊的碎片离子,它包括羟基氢的迁移、双键的转换以及分子结构重排等,为研究这类化合物的结构和性质提供了重要的信息。 相似文献
25.
采用步进扫描差示扫描量热法研究了几种具有不同链结构的聚乙烯类聚烯烃的热力学性质.结果表明,不同链结构的聚烯烃在热力学平衡熔融态下,其绝对比热容的温度依赖性在实验误差范围内几乎相同;而无论链结构的变化如何,在极低温度下稳定结晶态的热容也非常接近.但在熔融温度范围内,比热容对不同聚烯烃的链结构非常敏感,这是由于在远低于聚烯烃主熔化峰温度范围内,聚乙烯晶体结构中的不同支链的影响.在时间-热流的步进扫描曲线中,具有长支链结构的聚烯烃表现出独特的熔融-再结晶行为,这可能是由于交联点之间较长的受约束链段的运动在熔融过程中得到释放并重排所致. 相似文献
26.
27.
报导了采用基于室温脉冲量子级联激光器的脉内光谱检测技术,利用中心波长为1904 cm-1的量子级联激光器,在实验室对NO气体样品进行检测的研究结果. 针对单线直接吸收光谱反演算法进行了研究,介绍了基线拟合的最小二乘算法以获取其吸光度,根据HITRAN数据库中相应吸收谱线的吸收线强,采用扫描积分实现了气体浓度的反演,避免了标气标定造成的误差及污染;通过拟合残差分析得到了系统的检测限,达到34×10-6 m.
关键词:
量子级联激光器
中红外
多项式拟合
扫描积分 相似文献
28.
Research on identifying the order of fringe pattern traces using angular scan and zone search method
A method for automatically identifying the order of fringe pattern traces is presented. It uses the simplified Otsu algorithm for obtaining the threshold, the angular scan in the range of 45~ for searching the trace positions, and the zone search technique for identifying different traces. Experimental results show that the proposed method may reliably obtain the order of fringe pattern traces orientating from almost 45° to 90°. 相似文献
29.
根据激光定位光栅扫描电子束曝光机工件台具有的特点,设计了x向用静压气浮导轨结构,实现快速扫描;y向采用机械滚珠导轨,满足间歇步进运动,即走一步、停一段时间再走一步、为保证在高速运动下的稳定性,将机械驱动系统、激光测量和计算机组成一个闭环控制系统,利用计算机不断采样叠代,选择合适的校正系数适时校正,实现了快速运动精确达到预定位置。采用双频激光高精度测量定位,从误差分析出发,对结构进行了改善,保证了最终精度。 相似文献
30.
A method for estimating the distribution of scan statistics with high precisìon was introduced in Haiman (2000). Using that method sharp bounds for the errors were also established. This paper is concerned with the application of the method in Haiman (2000) to a two-dimensional Poisson process. The method involves the estimation by simulation of the conditional (fixed number of points) distribution of scan statistics for the particular rectangle sets of size 2 × 2, 2 × 3, 3 × 3, where the unit is the (1 × 1) dimension of the squared scanning window. In order to perform these particular estimations, we develop and test a perfect simulation algorithm. We then perform several numerical applications and compare our results with results obtained by other authors. 相似文献