齐墩果酸-对羟基苯甲腈及其类似物的合成与抗肿瘤活性评价

以齐墩果酸、熊果酸和甘草次酸为原料,在碱性条件下,与二溴烷烃反应生成溴代烷烃酯;继而与对羟基苯甲腈发生亲核取代反应,共合成得到6个齐墩果酸/熊果酸/甘草次酸-对羟基苯甲腈缀合物,并采用MTT法测试其抗肿瘤活性。结果显示:[(4-氰基苯氧基)-正己基]-甘草次酸酯和[(4-氰基苯氧基)-正辛基]-甘草次酸酯对慢性髓系白血病细胞系K562有一定的抗增殖作用,其中[(4-氰基苯氧基)-正己基]-甘草次酸酯对人肝肿瘤细胞系Bel-7402也有中等抗增殖作用,其余化合物对所测细胞都没有抗增殖活性。[(4-氰基苯氧基)-正己基]-甘草次酸酯对测试细胞的抗增殖活性与阳性对照药5-FU相当,对正常肝细胞损伤较少,具有进一步研究的潜在价值。     

齐墩果酸对铅中毒小鼠股骨组织中矿物质的影响

目的探讨齐墩果酸对铅中毒小鼠股骨组织中矿物质的影响.方法 40只昆明小鼠随机分成对照组、模型组、齐墩果酸组和驱铅组,醋酸铅饮用水造模4周,造模1周后给予齐墩果酸灌胃干预3周,在第4周末处死全部小鼠,取双侧股骨称重,原子吸收法测定小鼠骨组织中铅、钙、铁、锌、铜、镁和锰含量.结果模型组小鼠骨铅含量明显高于对照组,驱铅组骨铅含量低于模型组,差异具有统计学意义(P0.05).模型组小鼠骨钙和铁含量低于对照组,驱铅组骨钙和铁含量低于模型组(P0.05).各组骨系数、锌、铜、镁和锰的含量没有明显差别(P0.05).结论齐墩果酸能降低小鼠骨铅含量,具有一定的驱铅作用.     

高效液相色谱法测定三叶香茶菜中齐墩果酸含量

采用高效液相色谱(HPLC)法,选用大连依利特Hypersil ODS2色谱柱,流动相甲醇-0.1%磷酸溶液(80:20),检测波长207nm,柱温22℃,测定广西三叶香茶菜中的齐墩果酸含量.结果表明,齐墩果酸在0.175～7μg之间呈线性关系,齐墩果酸平均回收率为98.91%,RSD为1.886%.该方法准确可行,重复性好,可以作为测定三叶香茶菜中齐墩果酸含量的方法.     

高效液相色谱-光电二极管陈列检测器联用检测不同产地荆芥中乌索酸和齐墩果酸

建立反相高效液相色谱-光电二极管联用法同时测定了荆芥中乌索酸和齐墩果酸的含量.色谱柱为Kromasil C18柱(250mm×4.6mm,5μm),流动相为甲醇-水(86∶14),流速0.8mL·min-1,光电二极管阵列检测器(PAD),检测波长210nm,柱温25℃.在选定色谱条件下线性范围良好,乌索酸和齐墩果酸的样品加样回收率分别为98.6%和99.2%,RSD为1.1%和1.9%.方法简便,分离效果好,可用于荆芥中乌索酸和齐墩果酸含量的测定.     

反相高效液相色谱法测定七种中药中齐墩果酸

首次用反相高效液相色谱法分离并测定了地肤子、连翘、牛膝、泽兰、白花蛇舌草、夏枯草、柿蒂七种中药中的齐墩果酸。建立了中药中齐墩果酸分离、测定的色谱方法。色谱条件：ＯＤＳ柱，甲醇＋水（９０＋１０）为流动相，紫外检测器检测波长２０７ｎｍ。本研究为扩大中药及植物中齐墩果酸药物资源的开发提供了简便、灵敏、准确的分离测定方法。     

紫外-可见光分光光度法测定八月瓜果皮齐墩果酸

为了建立齐墩果酸的紫外光谱分析方法,以香草醛-冰醋酸为显色剂,545 nm为测定波长,用标准比较法考察了齐墩果酸含量的紫外光谱分析条件.结果表明,用0.3 mL 5%香草醛-冰醋酸做显色剂,70 ℃下恒温显色15 min,8.00 mg/L齐墩果酸标准溶液的实验测定值为8.02 mg/L;齐墩果酸在2.00~16.00 mg/L范围内线性关系良好,相关系数为0.999 8.以质量比计,用本方法测定的八月瓜果皮中齐墩果酸含量为3.70 mg/g,平均加标回收率为101.06%,RSD为1.22%;精密度、重复性和稳定性实验的RSD分别为0.02%,0.29%,0.29%.     

齐墩果酸对铅致血脑屏障紧密连接损伤的保护作用

目的探讨生长发育期铅暴露对大鼠血脑屏障损伤的作用以及齐墩果酸的拮抗作用,并探讨铅对血脑屏障损害的分子机制.方法用醋酸铅饮水法建立生长发育期大鼠铅中毒模型,在铅暴露同时给予齐墩果酸进行干预.实验分为4组:对照组、齐墩果酸组、齐墩果酸+Pb组和Pb组.染毒结束后,应用Morris水迷宫法和旷场实验检测大鼠的神经行为变化,原子吸收光谱法检测血液和脑铅含量,蛋白免疫印迹法检测血脑屏障TJ相关蛋白ZO-1,Claudin-5,JAM-A的表达.结果染铅鼠血铅和脑铅含量明显高于对照组(P0. 05),染铅组大鼠空间探索和学习记忆能力明显低于对照组(P0. 05),ZO-1,Claudin-5,JAM-A蛋白表达水平低于对照组(P0. 05).而齐墩果酸可明显改善染铅鼠的血脑屏障损伤效应,与单独染铅组比较,齐墩果酸+Pb组大鼠血铅和脑铅含量升高,大鼠空间探索和学习记忆能力增强,但差异不显著(P0. 05); ZO-1,Claudin-5,JAM-A蛋白表达水平升高,与染铅组比较差异显著(P0. 05).结论生长发育期铅暴露可损害大鼠血脑屏障的紧密连接,使铅蓄积于脑组织,产生神经毒效应,齐墩果酸对铅的神经毒效应具有一定保护作用,能改善血脑屏障功能.     

齐墩果酸糖苷化衍生物的合成及其抗A549活性的研究

以齐墩果酸苷元为起始原料,对其28-COOH进行甲基化修饰后得齐墩果酸-28-羧甲酯(1);通过合成的岩藻糖和二糖片段对1的3-OH进行结构修饰,合成了2种齐墩果酸糖苷衍生物(2～3),其结构经~1 HNMR,~(13) CNMR,MS(ESI)表征。采用MTT法,选用高表达人肺癌细胞(A549)对2～3进行初步的体外抗肿瘤活性研究。结果表明:2～3对抗人肺癌A549细胞有一定的抑制作用。浓度为1×10~(-3)mol·L~(-1)时,2种化合物对A549的抑制活性明显较其他的浓度时要高,抑制率分别为(64.12±3.03)%、(89.25±0.12)%。     

果品总酸度的测定

以苹果为实验材料,采用水浴浸提法和超声波辅助提取法提取果酸,通过正交实验优化果酸的提取工艺,并用酸碱滴定法测定总酸度。实验结果表明：水浴浸提法的最佳提取条件为：温度80℃,时间90 min,苹果质量15 g,果酸含量为4.476 3 g/kg;超声波辅助提取法的最佳提取条件为：温度70℃,时间30 min,苹果质量15 g,果酸含量为4.791 8 g/kg。     

高效液相色谱法测定皱皮木瓜饮片中齐墩果酸和熊果酸

建立高效液相色谱法测定皱皮木瓜饮片中齐墩果酸、熊果酸含量的方法.选用Kromasil C18色谱柱(250 mm×4.6 mm,5μm)为分离柱,流动相为甲醇–0.3％磷酸溶液(体积比为87:13),流量为1.0 mL/min,柱温为25℃,检测波长为210 nm.齐墩果酸、熊果酸的质量浓度分别在65.76～205.5...