高效液相色谱法测定皱皮木瓜饮片中齐墩果酸和熊果酸

建立高效液相色谱法测定皱皮木瓜饮片中齐墩果酸、熊果酸含量的方法.选用Kromasil C18色谱柱(250 mm×4.6 mm,5μm)为分离柱,流动相为甲醇–0.3％磷酸溶液(体积比为87:13),流量为1.0 mL/min,柱温为25℃,检测波长为210 nm.齐墩果酸、熊果酸的质量浓度分别在65.76～205.5...     

齐墩果酸的结构修饰和α-葡萄糖苷酶抑制活性

以天然五环三萜类化合物齐墩果酸为原料, 通过氧化、酯化、环合和曼尼希等反应, 对A环2, 3位和28位进行结构修饰, 设计合成了16个衍生物; 通过理化性质、质谱和核磁数据确定了化合物结构. 对合成的衍生物进行了体外α-葡萄糖苷酶抑制活性筛选, 结果表明, 受试化合物在200 μg/mL浓度下显示出不同程度的酶抑制活性. 初步构效关系分析表明, 28位游离羧基是活性必需基团, 3位羟基或相应的氢键供体取代基有利于提高活性.     

齐墩果酸乙酰氧基取代三烯的合成及氧化

以齐墩果酸(1)为原料,依次经过17-羧基的甲酯化、3-羟基的苯甲酰化、12-双键的臭氧化、Br2/HBr脱氢、羰基的烯醇乙酰化以及C环的光照开环,得到12-乙酰氧基取代的三烯化合物6。 采用不同的氧化剂,如O3、间氯过氧苯甲酸、H2O2、过氧叔丁醇以及Na2S2O8等对化合物6进行氧化,得到了十氢萘型的手性合成子以及环氧化或者环氧内酯化的齐墩果酸衍生物。     

栽培与野生川西獐牙菜有效成分的研究

目的:测定野生与栽培川西獐牙菜中3种有效药用成分,即龙胆苦苷、芒果甙和齐墩果酸的含量.方法:采用高效液相色谱法分离和测定川西獐牙菜中龙胆苦苷、芒果甙和齐墩果酸的含量.流动相:甲醇-水-0.5%乙酸(25∶75∶0.8)、甲醇-0.5%乙酸(25∶75)和甲醇-水(90∶10);检测波长:270nm、254nm和215nm;流速:1.0mL/min;进样量:10μL.结果:栽培川西獐牙菜中龙胆苦苷、芒果甙和齐墩果酸含量与野生种基本相同.结论:栽培川西獐牙菜完全可以代替野生种.     

RP-HPLC法测定苦丁茶中熊果酸和齐墩果酸的含量

研究建立反相高效液相色谱法测定苦丁茶中熊果酸和齐墩果酸的含量。采用甲醇溶剂超声提取法,色谱条件:EclipseXDB-C18柱(5μm,4.6×150mm)、流动相为甲醇-0.2%磷酸水溶液(88:12)、检测波长为220nm、流速为0.8ml/min、柱温为35℃、进样量20μl。在此色谱条件下,熊果酸和齐墩果酸与其它成分达到了基线分离,且分别在0.204～2.04μg、0.0717～1.342μg范围内,进样量与峰面积呈良好的线性关系,二者加标回收率分别为97.65%、97.42%,RSD分别为1.96%、1.5%。本方法简便,灵敏,重现性好,结果准确可靠。     

西南鬼灯檠的化学成分研究

目的：对西南鬼灯檠化学成分进行初步研究。方法：采用溶剂法提取西南鬼灯檠的化学成分,常规硅胶柱层析、凝胶过滤层析和薄层色谱分离纯化,根据化合物的物理、化学性质和波谱解析鉴定了4个化合物。结果：4个化合物分别被鉴定为儿茶素（catechin,Ⅰ）、儿茶素-3—O-没食子酸酯（epicatechin-3—O-gallate,Ⅱ）、岩白菜素（bergenin,Ⅲ）和齐墩果酸（oleanoli cacid,Ⅳ）。结论：这4个化合物均是首次从西南鬼灯檠中分离得到。     

齐墩果酸和甘草次酸衍生物的合成与表征及抗癌活性研究

齐墩果酸和甘草次酸属于五环三萜类化合物,在自然界中分布广泛并显示出多种生物活性,如保肝、抗炎、抗菌、抗病毒等多种药理作用,并具有良好的抗癌活性.首先以齐墩果酸和甘草次酸为先导化合物,对其结构进行了修饰,共合成了15种中间体和最终产物,利用IR和1H NMR波谱技术对其结构进行了表征.然后对部分化合物进行了人宫颈癌细胞(Hela)和人乳腺癌细胞(MCF—7)体外抗肿瘤活性测试.结果显示,2个化合物抑制癌细胞的活性优于先导化合物.     

齐墩果酸γ-内酯衍生物的合成及活性评价

对齐墩果酸(OA)的C环进行结构修饰, 合成了含有γ-内酯结构的OA衍生物, 并针对12个常见疾病的蛋白质靶点或细胞进行了体外生物活性筛选. 其中部分化合物结构中引入了水溶性基团, 如形成糖苷或引入酸性基团, 提高了生物利用度. 活性筛选结果表明, 内酯化合物13对组织蛋白酶K显示出很好的抑制活性(IC₅₀=3.58 μg/mL), 可作为抗骨质疏松药物的先导化合物. 初步构效关系分析表明, 该化合物的γ-内酯结构和糖链片段为活性基团.     

藏茵陈及其提取物中齐墩果酸的含量测定

采用动态微波提取技术和反相高效液相色谱方法来测定藏茵陈中齐墩果酸的含量。色谱条件:色谱柱Phenomenex Fusion-Rp column(250mm×4.6mmi.d.,4μm);流动相:甲醇-0.2%H3PO4水溶液(85∶15,v/v);流速:1.0mL/min;检测波长:210 nm;柱温:30℃。标准曲线方程为y=480.62 x+9.53(r=1),齐墩果酸对照品进样量在0.84~5.04μg范围内线性关系良好。结果表明,齐墩果酸在藏茵陈中的含量为0.67%,在藏茵陈提取物中的含量为2.64%。     

齐墩果酸的苦荬菜细胞培养制备与分离纯化研究

以苦荚菜地上部分的培养细胞为原料,生物制备具有特殊药用价值的齐墩果酸;也利用有机溶剂萃取及硅胶柱层析分离进行分离纯化研究。通过改变细胞培养基的组成和培养条件,可以有效提高齐墩果酸的产出率。进一步利用红外光谱、^1H—NMR、^13C-NMR等方法对提取物的化学结构进行了结构表征。结果表明所得化合物为齐墩果酸,其最佳组织细胞培养条件：温度为21℃,时间为24d。