果酸脂质体的制备

以高纯度大豆卵磷脂为包装材料，用反相蒸发法制备出果酸脂质体。用透射电子显微镜表征了其形态结构，并证实其直径为100－300nm，比较了果酸质量浓度对包封率的影响，脂质体溶液浓度和温度对泄漏率的影响，稳定剂用量对脂质体液的影响。结果表明，果酸质量浓度是0．3g／L时可以得到较好的包封率，丙二醇的适宜质量分数是5％－15％，一般浓度增加会使脂质体的泄漏率升高。     

高效液相色谱-光电二极管阵列检测器联用检测不同产地荆芥中乌索酸和齐墩果酸

建立反相高效液相色谱-光电二极管联用法同时测定了荆芥中乌索酸和齐墩果酸的含量。色谱柱为Kromasil C18柱(250mm×4.6mm,5μm),流动相为甲醇-水(86∶14),流速0.8mL.min-1,光电二极管阵列检测器(PAD),检测波长210nm,柱温25℃。在选定色谱条件下线性范围良好,乌索酸和齐墩果酸的样品加样回收率分别为98.6%和99.2%,RSD为1.1%和1.9%。方法简便,分离效果好,可用于荆芥中乌索酸和齐墩果酸含量的测定。     

青海省唐古特铁线莲指纹图谱的构建

[目的]建立青海省唐古特铁线莲中齐墩果酸成分HPLC指纹图谱,为其质量控制提供方法学依据.[方法]采用HPLC法建立唐古特铁线莲中齐墩果酸指纹图谱,标示其共有峰与特征峰,进行相似度评价.[结果]通过对10批唐古特铁线莲药材的测定,标定15个共有峰和12个非共有峰,建立了测试样品的HPLC指纹图谱.[结论]该方法准确、稳定、可靠,可用于唐古特铁线莲的质量研究和评价.     

同时包裹氟尿嘧啶和齐墩果酸的壳聚糖微球的研究

目的:制备同时包裹5-氟尿嘧啶及齐墩果酸丁二酸单酯的壳聚糖微球.方法:以微球回收率为指标,采用离子交联法制备同时包裹5-氟尿嘧啶及齐墩果酸丁二酸单酯的壳聚糖微球,通过单因素实验和正交实验,优化微球的制备工艺,考察了粒径分布和zeta电位等微球表面的理化性质,采用透析法考察其体外释放特性及其影响因素.结果:通过单因素考察和正交实验优化,氟尿嘧啶壳聚糖微球的包封率为53.9%,氟尿嘧啶和齐墩果酸丁二酸单酯与壳聚糖的质量比分别为1∶10和1∶30,微球形态圆整,表面光滑,粒径分布均匀,平均粒径为(563±101)nm,体外释放研究表明该微球具有一定的缓释效果.结论:采用离子交联法制备同时包裹5-氟尿嘧啶及齐墩果酸丁二酸单酯的壳聚糖微球工艺稳定可行,所得壳聚糖微球具有一定的缓释效果.     

靶向VEGFR受体抑制剂齐墩果酸衍生物的合成及初步抗肿瘤活性研究

以天然产物齐墩果酸为母体,设计合成齐墩果酸衍生物,采用计算机辅助药物设计,对C-3、C-28位结构改造,设计合成12个未见文献报道的靶向VEGFR受体抑制剂; 采用噻唑蓝(MTT)法,用人肝癌细胞(HepG2)和乳腺癌细胞(MCF-7)对其进行初步体外抗肿瘤活性筛选;其结构经1H-NMR、13C-NMR谱确证。活性测试得出化合物I7、II1与阳性对照药相比有较强抑制作用,其抗肿瘤活性高于母体OA,分子对接结果显示I7和II1 与 VEGFR 受体具有较好的结合能力,值得进一步研究。     

急性子中总皂苷的含量测定

采用香草醛-冰醋酸-高氯酸显色法,以齐墩果酸为对照,分光光度法测定急性子中总皂苷的含量.经显色后,齐墩果酸在541nm处有最大吸收,并在7.327-25.64μg/mL范围内吸光度与齐墩果酸量呈良好线性关系(r=0.9996),方法平均回收率为98.7％(n=6),RSD为0.51％.该方法简便、准确、灵敏,可以快速测...     

正交试验法优化女贞子提取工艺

以特女贞苷、齐墩果酸、熊果酸的提取转移率为指标,采用单因素考察及正交试验法优化女贞子的最佳提取工艺。结果表明,最佳提取工艺为8倍量60%乙醇,提取3次,每次3 h。特女贞苷、齐墩果酸、熊果酸转移率分别为75.42%、93.86%、99.83%。优化所得工艺提取效果良好,工艺简便,可用于工业化生产。     

齐墩果酸衍生物的合成与表征及其抑菌活性的研究

齐墩果酸属于五环三萜类化合物,在自然界中分布广泛,并显示出多种生物活性,如:保肝、抗炎、抗病毒、抗癌等多种药理作用,并具有良好的抑菌活性.因此本文以齐墩果酸为先导化合物,对其结构进行了修饰,合成4个中间体和6个新的目标产物,并经过IR、1 H NMR波谱测试技术对其结构进行了表征.并以其对培养于MHB(高铁血红蛋白)的S.a(金黄色葡萄球菌)4220、S.a(金黄色葡萄球菌)209、MRSA(抗甲氧西林金黄色葡萄球菌)3167、MRSA(抗甲氧西林金黄色葡萄球菌)3506、QRSA(抗喹诺酮金黄色葡萄球菌)3505、QRSA(抗喹诺酮金黄色葡萄球菌)3519和培养于BHI中的E.coli(大肠杆菌)1682、E.coli(大肠杆菌)1356等8种菌种进行抑菌活性测试,结果表明,部分化合物的抑菌活性较标准抗菌药物有明显提高.     

Trace determination of cobalt ion by using malic acid-malonic acid double substrate oscillating chemical system

A novel kinetic method for determination of trace amounts of cobalt ion was proposed and validated. The method is based on adding malic acid into classical Belousov-Zhabotinskii （B-Z） oscillating chemical system to form a double substrate one. The results showed that when the concentration of cobalt ion was in the range of 5.27× 10^-8 to 5.37 × 10^-12 mol L^-1, the change of the oscillating period was directly proportional to the negative logarithm of cobalt ion concentration. The sensitivity and precision of the developed method were quite satisfactory. The limit of detection was down to 5.20 × 10^-13 mol L^-1 which was a highest sensitivity found for determination of metal ions using oscillating chemical reaction so far. Some factors influencing the determination were also examined. The method has been successfully used to determine cobalt ion in vitamin B12 injection.     

牛膝中齐墩果酸和β-蜕皮甾酮的HPLC法含量测定及指纹图谱研究

建立了中药牛膝的HPLC指纹图谱并同时测定其中齐墩果酸和β-蜕皮甾酮的含量。采用Agilent ZORBAX SB C18色谱柱,流动相为乙腈 0.6%甲酸,柱温为25 ℃,检测波长为260 nm,进行了13批次牛膝药材的分析。牛膝药材的HPLC指纹图谱共有16个共有峰,4个特征峰,定量测定了其中两个峰β 蜕皮甾酮和齐墩果酸。通过相似度分析初步断定,不同地域的牛膝药材在质量上存在明显的差异。该研究为建立牛膝药材的质量控制体系提供了方法和技术支持。