光谱法研究一种含咪唑啉酮类衍生物与牛血清白蛋白的相互作用

应用荧光光谱及紫外可见光谱的方法研究了2-氨基-5-苯亚甲基-4H-咪唑啉-4-酮衍生物(BPH5)与牛血清白蛋白(BSA)的相互作用.实验发现BPH5能强烈猝灭牛血清白蛋白的荧光强度,其荧光猝灭机理为动态猝灭.在此基础上计算了二者相互作用的结合常数、结合位点数及△H,△G,△S等热力学参数等.结果表明BPH5与BSA以1∶1结合,其反应主要是熵驱动的,相互作用力主要为疏水作用力.根据F(o)rster无辐射能量转移理论计算了给体(BSA)与受体(BPH5)之间的结合距离.     

呋喃甲酰基吡唑啉酮缩β-丙氨酸配合物的合成、表征及生物活性

呋喃甲酰基吡唑啉酮缩β-丙氨酸配合物的合成、表征及生物活性;席夫碱;抑菌活性     

箭根薯属(Tacca)苦味成分的研究-箭根酮内酯A和B的结构

从裂果薯中分得三种新型甾族苦味成分, 通过光谱解析, 推定箭根酮内酯A和B的结构前者对肿瘤细胞有抑制作用, 并对鼠疟原虫有杀灭作用.     

α,β—不饱和硫酮体系[4＋2]环加成反应的研究

系统研究了β,β-不饱和硫酮在[4+2]环加成反应中的行为.选取5-芳亚甲基四氢噻唑-2,4-二硫酮作为反应的杂共轭双烯体系,与N-苯基马来酰亚胺等嗜双烯作用,得到12个新化合物.观察到丙烯酸乙酯和丙烯腈在对杂共轭双烯进行[4+2]环加成反应时存在着某种区域选择性.初步探讨了这类环加成反应条件及反应物的反应活性.     

酮咯酸、菲普拉宗与血清蛋白相互作用的研究

血清蛋白是血浆中含量最丰富的重要载体蛋白,它可与许多内源性物质和药物广泛结合［１］,酮咯酸、菲普拉宗分别为非甾类、吡唑酮类消炎镇痛新药［２］．有关酮咯酸、菲普拉宗与蛋白质相互作用的文献尚未见报道．本文研究了在人体生理条件下,酮咯酸、菲普拉宗与牛血清蛋白、人血清蛋白的相互作用,利用药物对血清蛋白荧光的猝灭求出了酮咯酸、菲普拉宗与蛋白质的结合常数和结合位置．并根据热力学参数确定了它们之间的主要作用力类型．这对于阐明不同药物对蛋白的不同作用方式及药物在人体内的作用机制都有一定的意义．１　实验部分１．１…     

占吨酮敏化的α-蒎烯的光化学异构化反应

占吨酮敏化可以显著提高α-蒎烯异构化罗勒烯的转化率.这一实验观察在反应过程的动力学分析中得到了说明,此外,也讨论了敏化异构化反应的光化学.     

酮存在下烷氧基钐催化选择性还原醛

本文报道了一种选择性Meerwein-Ponndorf-Verley(MPV)型还原体系。在Sm(OCH2R)3(5%)/RCH2OH/4A molecular sieves(MS 4A) (R=CH3, CH3CH2)催化下, 该体系对醛、酮羰基具有优良的选择性还原能力, 能够选择性的还原醛羰基, 而对酮羰基的还原呈惰性。     

硝酸镧高效催化合成3,4-二氢嘧啶-2(1H)-(硫)酮

报道了以La(NO3)3催化芳香醛、β-酮酯和脲或硫脲-锅法合成3,4-二氢嘧啶-2(1H)-(硫)酮的简单、有效方法.与经典Biginelli反应条件相比,它具有产率高、反应时间短和操作简单等优点.所有目标化合物的结构经元素分析、IR、13C NMR和1H NMR确证.     

3-胺基取代苯并吡喃酮类化合物的设计合成及抗肿瘤活性

根据生物电子等排原理, 设计并合成了一系列新颖的3-胺基取代苯并吡喃酮类化合物. 通过1H NMR, 13C NMR, MS, IR及元素分析确定其结构. 抗肿瘤活性测试结果表明, 部分该系列化合物对人结肠癌细胞株HCT116和人肝癌细胞株7721具有较好的抑制活性, 其中化合物6c, 6f, 6i, 6m和6o对人肝癌细胞株7721的半数抑制浓度(IC50)值均小于对照品姜黄素(IC50＝10.53 μmol•L－1), 化合物6f对人结肠癌细胞株HCT116和人肝癌细胞株7721的IC50值分别为5.57和4.92 μmol•L－1, 均小于姜黄素的相应值.     

用芹菜茎生物催化对映选择性还原芳香酮

研究了用芹菜茎薄片在温和与环境友好的条件下催化芳香酮的对映选择性还原反应.制备得到具有光学活性的(S)-1-芳基醇,产物的对映选择性符合Prelog规则.考察了pH值、反应时间、反应温度、底物浓度等因素对底物芳香酮的转化率和产物(S)-1-芳基醇的对映体过量值的影响,并优化了这些反应条件.文中还研究了底物的构效关系,发现羰基两边取代基的空间效应和电子效应明显影响底物的转化率和产物的对映体过量值.在合适的条件下底物苯乙酮的转化率高达100%,产物(S)-1-苯基乙醇的对映体过量值大于99.0%.苯丙酮、对甲基苯乙酮和对氯苯乙酮等其它芳香酮的转化率达到中等程度,但所得(S)-1.芳基醇的最大对映体过量值均大于99.0%.