雷公藤多甙对TLR9 mRNA在实验变态反应性神经炎中表达的影响

观察Toll样受体TLR9在实验性变态反应性神经炎(EAN)大鼠的坐骨神经、脾脏、外周血、淋巴结中的动态表达,以及雷公藤多甙对其的影响,以探讨TLR9与EAN的发病关系,为临床寻找新的治疗自身免疫性疾病的策略奠定理论基础.将68只Lewis 大鼠随机分为抗原注射组(EAN组),雷公藤多甙干预组(EAN+TWP组),生理盐水干预对照组lEAN+NS组),竞全弗氏佐剂组(CFA组),生理盐水对照组(NS组).EAN组,EAN+TWP组,EAN+NS组大鼠用周围神经髓鞘蛋白P0180-199+CFA+NS(200IJL)免疫,EAN+TWP组从大鼠出现症状开始给予雷公藤多甙灌胃(40 mg,(kg·d))干预治疗,观察免疫后大鼠的发病情况和组织病理学改变及TWP对其的影响,并利用RT-PCR检测不同时期TLR9的mRNA表达水平.结果发现,EAN组TLR9 mRNA 整个实验过程中一直呈上升趋势,前后各时间点相比均有差异(P雷公藤多甙可能通过抑制TLR9的表达,减轻EAN发病.     

雷公藤甲素及其衍生物的合成研究进展

综述了雷公藤甲素及其衍生物的化学合成与结构修饰研究进展.参考文献40篇.     

结构多样性与构效关系——雷公藤新药研究与开发

雷公藤是我国拥有的一种资源比较丰富的传统中草药。其中的主要活性成分雷公藤内酯醇是一种具有3个环氧基团以及一个α, β-不饱和五元内酯环结构的构型独特的松香烷型二萜化合物,具有明显的抗炎、免疫抑制、抗肿瘤及抗雄性生育等生物活性,自被发现以来,吸引了众多药物化学家及药理学家的广泛关注。通过对雷公藤内酯醇结构多样性改造和修饰,包括对C14-位羟基、C12, C13-位环氧、α, β-不饱和五元内酯环、C7,C8-位环氧、C5,C6-位的修饰,以及三环氧开环的改造,合成出了一系列雷公藤内酯醇衍生物,并进行了相关的药理活性测试。总结雷公藤环氧二萜类结构类似物的药理测试结果,初步得出了一些构效关系的特点。随着针对雷公藤内酯醇各个位点进行结构多样性改造所获得的衍生物以及相应的系统性药理活性测试的不断积累与深化,雷公藤内酯醇的结构与活性关系(SAR)也必定越来越明朗。合成低毒性、高活性、宽治疗视窗的雷公藤内酯醇衍生物是该领域众多药物化学家和药理学家的共同目标,从而使雷公藤在更多的领域中具有更广阔的应用前景。     

雷公藤治疗老年性类风湿性关节炎临床实验研究

试验用雷公藤治疗老年性类风湿性关节炎。治疗效果表明,55例近期总有效率达98．18％,且尚可作为皮质激素的良好替代药物;雷公藤副作用轻微,与同期中青年组比较,无显著性差异（P＞0．05）,表明短期使用雷公藤治疗老年性类风湿关节炎是安全有效的。     

1,6-二甲氧基-2-异丙基萘的新合成法

雷公藤内酯(Triptolide,1)是从卫矛科植物雷公藤(Tripterygium wilfordii Hook.f.)中分得的一种含三个环氧基的二萜内酯化合物,具有明显的抗小鼠白血病活性,它的毒性试验和临床试用亦已有报道。由于其独特的化学结构和生理活性,近年来全合成研究比较活跃。1980年Berchtold等首先报道了消旋雷公藤内酯的全合成,1,6-二甲氧基-2-异丙基萘2为合成中间体。     

三批雷公藤药材真伪的鉴别及其提取方法研究

目的：鉴别3批雷公藤药材的真伪,并优选雷公藤中雷公藤甲素的最佳提取方法．方法：以雷公藤甲素为检测指标,采用高效液相色谱法,鉴别3批雷公藤药材的真伪,并考察超声波提取法、冷凝回流法和索氏提取法对雷公藤甲素含量的影响．结果：只有购于福建的一批雷公藤药材可检测出雷公藤甲素;索氏提取法提取的雷公藤甲素含量明显高于超声波提取法和冷凝回流法．结论：购于毫州的雷公藤药材为赝品药材;索氏提取法提取效率高,所需溶剂少,操作简便,适用于雷公藤药材中雷公藤甲素的提取．     

雷公藤内酯醇的极谱催化波及应用研究

采用线性扫描极谱法,研究了雷公藤内酯醇在不同缓冲体系及不同氧化剂作用下的极谱催化波及其应用。实验结果表明,在0.1 mol/L KCl、pH=5.4的B-R缓冲溶液、2.5×10-3mol/L H2O2的体系中,雷公藤内酯醇极谱催化波的一阶导数峰电位为-1.06 V(vs.SCE),峰电流与其浓度在8.2×10-8~1.4×10-7mol/L的范围内有良好的线性关系,线性方程为:ip′=7.863×103 3.096×1010c(nA/s),相关系数为0.9994,检出限为5.0×10-8mol/L。据此建立了测定雷公藤内酯醇的新分析方法,并测定了试样中雷公藤内酯醇的含量。机理研究表明,该还原波为不可逆吸附、平行催化波。     

雷公藤甲素对大鼠睾丸组织代谢的影响

选Ｗｉｓｔｅｒ雄性大鼠２２只,随机分为给药组与对照组,用雷公藤甲素（每日按每千克体重３０μｇ）灌胃,１２ｄ后处死,测定其睾丸组织匀浆液中果糖含量和酸性磷酸酶（ＡＣＰ）、透明质酸酶（ＨＡｓｅ）、α－淀粉酶（α－ＡＭＳ）的活性．结果表明,给药组的上述指标均低于对照组,两组间比较,果糖含量和ＨＡｓｅ活性差异有显著意义（ｐ＜０．０５）,ＡＣＰ和α－ＡＭＳ活性差异有非常显著意义（ｐ＜０．０１）,提示雷公藤甲素可降低精液质量     

雷公藤新三萜成分的研究

研究雷公藤(Tripterygium wilfordii Hook. f.)根心部分的化学成分. 采用硅胶柱色谱法进行分离, 从其氯仿提取物中分离得1个三萜化合物, 经光谱分析(HREIMS, ¹H NMR, ¹³C NMR, HMBC, HMQC, NOESY)鉴定其结构为3β,22β-dihydroxy-29-nor-D:A-friedoolean-21-one-2β,24-lactone.