氟比洛芬脂质体的制备及其载药性能研究

利用薄膜蒸发-超声分散法制备氟比洛芬脂质体,通过鱼精蛋白凝聚法测定脂质体对氟比洛芬的包封率和载药率,研究了氟比洛芬脂质体载药性能的影响因素.结果表明,制得的氟比洛芬脂质体的粒径为100～250 nm,具有良好的分散性;氟比洛芬定位于脂质体的疏水基团区域,它在卵磷脂相和水相中的分配系数KD为815.6.当卵磷脂浓度为5.4×10-4mol.L-1时,所得脂质体对氟比洛芬的包封率和载药率比较理想;随着氟比洛芬与卵磷脂的质量比的增加,脂质体对氟比洛芬的载药率增大,包封率降低;胆固醇可以调节脂质体膜的稳定性,胆固醇与卵磷脂的质量比应该控制在0.3以下,过高浓度的胆固醇会大量插入膜内使得膜的刚性增强,导致脂质体对氟比洛芬的载药率和包封率降低.     

三羧基分枝状胆甾衍生物的合成

报道了新型肝靶向性脂质体配体重要中间体-胆甾三羧基分枝状胆甾衍生物〖WTHZ〗L〖WT〗的合成.以寡聚乙二醇单胆固醇醚为起始原料,经过磺酰化,叠氮化,还原,偶合等反应得到目标化合物.该配体中采用分支试剂季戊四醇来连接胆固醇和功能基团,从而使该化合物具有多个羧基的树状结构,能与多个胰岛素相结合,提高暴露在脂质体表面的胰岛素残基数量,从而提高脂质体对肝细胞的亲和力,增强肝靶向性.该重要中间体的合成能在温和条件下进行,并得到较高的收率.     

环胞苷二棕榈酸酯脂质体抗癌活性及化学稳定性的研究

3＇，5＇—环胞苷二棕榈酸酯是环胞苷的前体药物，它在体内水缺脱氨生成其相应的尿嘧啶衍生物，将脂质体作为3＇，5＇—环胞苷二棕榈酸酯的载体，与游离药物比较它们的抗癌活性及化学稳定性，结果显示，脂质体提高了药物的抗癌活性，改善了药物吸收，有效期延长3倍。     

液晶态油酸脂质体与生物膜相互作用的理化特性

用小角Ｘ射线散射用法和 ^３１Ｐ核磁共振技术，对抗癌新药——液晶态油酸多相脂质体的结构进行了研究。实验结果表明：胆固醇、油酸、非离子表面活性剂均对ＰＥ脂质体液晶态的结构有显著的影响。在含有高效分散剂的磷酸盐缓冲溶液中制成的液晶态油酸多相脂质体由片层六角相和片层立方相组成。电子自旋共振研究表明，这种结构的脂质体与Ｅ_ｃ腹水肝癌细胞相互作用的结果使Ｗ／Ｓ值增加。 关键词：     

全麻剂作用下Ca~(2 )诱导膜融合的研究

全麻剂通过干扰膜的结构与功能而起作用，研究了四种全麻剂（氯仿、乙醚、乙醇及辛醇）对３ｍｍｏｌＣａ２＋诱导融合影响用ＰＳ：ＤＭＰＣ：Ｃｈｏｌｅｓｔｅｒｏｌ＝５：３：２的人工膜脂质体进行实验，脂质体融合用荧光共振能量转移监测，初步实验表明：在临床浓度范围内，氯仿，乙酸及辛醇能轻微地抑制膜融合，而乙醇在临床浓度附近能促进膜融合，并且随着乙醇浓度的提高其促融合效应变得十分明显，这可能是乙醇分子的极性及通过氢键与磷脂头缔结，并取代部份结构水，减弱水化排斥力而促使膜融合。     

网络化脂质体的制备及其载药性能

以双长链烷基磷酸酯为脂质体膜材，聚季铵化合物为包覆材料制备了网络化脂质体，通过偏光显微镜观察了脂质体形态，研究了脂质体的制备方法、包封率及释药性能．     

紫外可见光谱法研究脂质体结构形态与染料的相互作用

本文利用紫外可见光谱研究了脂质体的三种特定结构：胶束，层状相，反六方相与染料的相互作用。通过光谱的变化可检验脂质体的形态结构，筛选出4种可用于检测不同脂质体结构的染料。初步探索出一种利用染料检测脂质体结构相态的方法并探讨了染料与脂质体不同相态的作用机理。该方法有望作为一种简便快捷的检测手段，在分离天然磷脂及生产过程中控制脂质体形状结构中得到应用。     

联想药业的创新之路

此联想非彼联想也人们熟知的联想，是IT行业经营电脑的联想集团。而此联想，是天津市的一家医药界精灵。联想药业有限公司的总经理肖钢，是一位谦恭和善，不事声张，低调做人的企业家。他虽名不见经传，却因为公司在医药科技前沿的脂质体技术平台获突破性成果，而令国内外同行刮目相看。神奇的脂质体技术 之六大优点说到联想药业就不能不说到脂质体。因为联想药业在脂质体研究中获得突破性进展，它标志着中国在脂质体领域跃居行业领先地位。脂质体是一个神奇绝妙的东西。早在20世纪60年代初，英国的Bangham等人发现，磷脂分散在水中时…     

脂质体介导pcDNA3.1-HGF瞬时转染小鼠MSCs及转染效果检测

肝细胞生长因子(HGF)对各种组织都具有促分裂、促迁移、促细胞形态发生的作用,尤其是肾脏、肺和肠道.间充质干细胞(MSC)是一种具有多向分化潜能的干细胞,同时还具有相对的定位归巢以及免疫调节作用,由于MSC具有较低的免疫原性,可作为良好的基因载体.为联合应用HGF和MSC的作用,本实验在分离培养小鼠MSC并鉴定后;应用脂质体介导法将pcDNA3.1-HGF瞬时转染MSC;采用半定量RT-PCR和ELISA法分别鉴定HGF的表达情况.结果表明:转染试剂对MSC的活性无影响,转染细胞形态及定向分化特性未发生改变;HGF在转染后48 h达到最高表达量,随时间推移逐渐减低,在10 d时仍略高于对照.脂质体介导pcDNA3.1-HGF瞬时转染小鼠MSC后,HGF在转染后10 d内升高表达.     

4-(5-N,N,N溴化三乙基丁氧基)-4'-偶氮苯甲酸胆固醇酯作为光控药物释放材料的光控及温致异构效应

研究了标题偶氮苯类化合物作为光响应材料在溶液中的光控异构;研究了在组入脂质体后的光控和温致异构.实验数据表明它在氯仿及脂质体中可以顺利地发生光控和温致异构.可以作为光响应材料用于光控药物释放体系.