石松科生物碱(±)-Alopecuridine和(±)-Sieboldine A的全合成

Alopecuridine和Sieboldine A是从石松科植物中分离得到的石松科生物碱,在结构特征上它们具有独特的两个相邻的季碳中心和多个稠环或桥环结构,其中后者具有重要的乙酰胆碱酯酶抑制作用     

胆碱酯酶催化反应的量子化学研究：残基作用对乙酰胆碱构象及其水解…

采用量子化学ＳＣＦ ＬＣＡＯ－ＭＯ ＭＮＤＯ和ＣＮＤＯ／２方法，考查了胆碱酯酶活性基因的存在对底物乙酰胆碱的构馁稳定性的影响。同时分析了活性基因作用下乙酰胆碱的水解部位化学键强度、净电荷分布等的相对变化规律，探讨了活性构象和稳定构象的联系。     

呫吨酮并吡啶季铵盐的合成及其生物活性

以邻碘苯甲酸和8-羟基喹啉为原料,通过Ullmann反应合成了呫吨酮并吡啶(2),再将其进行季铵化反应合成了它的甲基及乙基季铵盐化合物3a和3b,用IR、NMR、MS及元素分析等测试技术对其结构进行了表征。运用四甲基偶氮唑盐微量酸反应比色法(MTT法)测得化合物3a和3b对体外培养人卵巢癌(A2780)、宫颈癌(Hela)、肺癌(SPC-A)和口腔上皮癌(KB)细胞的抑制作用均优于阳性对照药5-氟尿嘧啶(5-Fu)。溴乙锭置换荧光探针法测得化合物3a和3b与小牛胸腺DNA(CT-DNA)的表观结合常数分别为3.91×105和2.72×105L/mol,揭示目标化合物的抗癌活性可能与其跟DNA的相互作用有关。化合物3a和3b对乙酰胆碱酯酶(AChE)和丁酰胆碱酯酶(BuChE)均具有良好的选择性抑制活性,IC50值达μmol/L以下,与阳性对照药氢溴酸加兰他敏(Galantamine.HBr)近似,它们对AChE的抑制作用为非竞争性抑制。     

胆碱酯酶催化反应的量子化学研究——残基作用对乙酰胆碱构象及其水解反应的影响

采用量子化学ＳＣＦＬＣＡＯ－ＭＯＭＮＤＯ和ＣＮＤＯ／２方法，考查了胆碱酯酶活性基团的存在对底物乙酰胆碱的构象稳定性的影响．同时分析了活性基团作用下乙酰胆碱的水解部位化学键强度、净电荷分布等的相对变化规律，探讨了活性构象和稳定构象的联系     

胆碱酯酶催化反应的量子化学研究——底物对组氨酸、丝氨酸残基间氢迁移的影响

本文考虑到底物的影响,对胆碱酯酶酯解部位的组氨酸、丝氨酸等残基问的氢键问题,继前文进行了深入的探讨,用量子化学理论进一步阐明乙酰胆碱酶催化水解反应的机理.指出丝氨酸残基的羟基在进攻底物的过程中逐步把氢原子转移给组氨酸残基.     

组装法制备的敌百虫压电晶体传感器

敌百虫被广泛用作杀虫剂和驱蚊剂,过量使用不仅污染环境而且对人体健康不利,所以,控制其用量及检测其残留量是敌百虫使用过程中不可忽略的两个环节。到目前为止,检测敌百虫的手段主要有色谱法[1-3]、毛细管电泳法[4]、红外光谱法[5]等。这些方法相对费时费力和需要昂贵的设备。     

胆碱酯酶场效应管传感器

将乙酰胆碱酯酶和牛血清白蛋白通过戊二醛共交联，固定在氢离子敏场效应管的栅极上，制成胆碱酯酶场应效管传感器。采用差动检测方式，用两只传感器可测出１０＾－７ｍｏｌ／Ｌ的敌敌畏等有机磷农药。线性范围为５×１０＾－７－８×１０＾－６ｍｏｌ／Ｌ，具有强的抗干能力，寿命为２０ｄ以上。     

中药复方SMⅠ对小鼠学习记忆功能障碍的影响

目的:探讨中药复方SMⅠ对小鼠记忆功能障碍的影响及其可能的机制。方法:用东莨菪碱、亚硝酸钠及乙醇分别建立记忆获得障碍、记忆巩固障碍和记忆再现障碍模型,用跳台法观察SMⅠ对记忆障碍动物学习记忆能力的影响。同时测定东莨菪碱记忆获得障碍小鼠脑组织中乙酰胆碱酯酶的活性。结果:SMⅠ可以减少东莨菪碱记忆获得障碍小鼠跳台累计触电时间(P<0 05),延长亚硝酸钠记忆障碍小鼠记忆测试中潜伏期的时程(P<0 05),减少其错误次数(P<0 05),也可以减少乙醇记忆再现障碍小鼠记忆测试的错误次数(P<0 05)。SMⅠ可以降低东莨菪碱记忆获得障碍小鼠脑乙酰胆碱酯酶活性(P<0 05)。结论:中药复方SMⅠ对记忆获得、记忆巩固及记忆再现障碍有明确的改善作用,其机制可能与影响中枢胆碱能系统有关。     

血清胆碱酯酶检测对评价肝病患者预后的临床意义

为了观察血清胆碱酯酶活力与临床肝脏疾病疗效及预后评价的关系，把140例肝病患者按病毒性肝炎诊断标准分为五组；对照组149例为通辽市传染病医院体检人员，均采用速率法测定血清胆碱酯酶活力．五组肝病患者治疗前后组内及各组间的比较均有显著差异．结果表明，肝病患者治疗前后血清胆碱酯酶仍较低或升高不明显，提示肝细胞受损严重，预后不良．     

3-苯甲酰基香显素类化合物的合成及胆碱酯酶抑制活性研究

以2,4,6-三甲基苯甲酰氯为原料合成2,4,6-三甲基苯甲酰乙酸乙酯2a.以水杨醛类化合物与苯甲酰乙酸乙酯类化合物,六氢吡啶为催化剂在乙醇中发生环合反应,合成了8个3-苯甲酰基类化合物4a-4h,所有的化合物只需要重结晶纯化,就能得到纯度较高的目标产物.所有目标化合物均经过~(13)C NMR,~(1 )H NMR,ESI-MS对其进行了结构确认.在412 nm处,通过紫外分光光度测定化合物对乙酰胆碱酯酶和丁酰胆碱酯酶的抑制活性.