超高效液相色谱-串联质谱法同时测定化妆品中50种非法添加药物

建立超高效液相色谱-串联质谱（UPLC-MS/MS）同时测定化妆品中50种非法添加化学药物定性筛查及定量分析方法.不同基质样品经乙腈溶液（含0.5%甲酸）提取后,冷冻离心,上清液采用2 mg/L乙二胺四乙酸二钠水溶液定容,以甲醇-0.1%甲酸溶液为流动相,经CAPCELL CORE C18色谱柱梯度洗脱分离.采用电喷雾电离（ESI）,以多重反应监测（MRM）模式进行正负离子检测.所测50种化学药物在10～100 ng/mL范围内呈现良好的线性关系（r值均大于0.991 0）,精密度、重复性良好,平均回收率在87.2%～109.7%之间,相对标准偏差（RSD）不超过10.0%,方法检出限为0.05～33 ng/g,定量限为0.15～99 ng/g.方法简便、灵敏度高、重复性好,可以实现化妆品中50种非法添加化学药物快速、准确的定性筛查和定量测定.     

受体缺乏改变小鼠脑内组胺含量及昼夜节律

在乙谜麻醉下,分别于明时(8:00 a.m.)及暗时(8:00 p.m.)断头处死野生型及组胺H1R基因敲除型小鼠,迅速取出脑组织并分离出皮层、纹状体、海马、下丘脑、丘脑、中脑及脑干等脑区.这些脑组织被制成匀浆并用HPLC荧光检测法测量其组胺含量.结果显示暗时处死时,H1R基因敲除型小鼠海马、丘脑、中脑及脑干中的组胺含量明显低于野生型小鼠.明时处死时,野生型小鼠各脑区组胺含量均较暗时处死显著降低,但这一变化在H1R基因敲除型小鼠中并未观察到.这些表明作为组胺的功能靶,H1R不仅介导组胺的功能,而且调节大脑中组胺含量与释放的昼夜节律.     

Excitatory effect of histamine on neuronal activity of rat cerebellar fastigial nucleus Jn vitro

The cerebellar fastigial nucleus （FN） holds an important role in motor control and body balance. Previous studies have revealed that the nucleus is innervated by direct hypothalamocerebellar hletaminergic fibers. However, the functional role of histaminergic projection in cerebellar FN has never been established. In this study, we investigated the effect of histamine on neuronal firing of cerebellar FN by using slice preparations. Sixty-five FN cells were recorded from 47 cerebellar slices, and a vast majority of the cells responded to histamine stimulation with an excitatory response （58/65, 89.2%）. Perfusing slices with low-Ca^2＋/high-Mg^2＋ medium did not block the histamine-induced excitation （n=10）, supporting a direct postsynaptic action of histamine on the cells. Furthermore, the excitatory effect of histamine on FN neurons was not blocked by selective histamine H1 receptor antagonist triprolidine （n=15） or chlorpheniramine （n=10）, but was effectively suppressed by ranitidine （n=15）, a highly selective histamine H2 receptor antagonist. On the other hand, highly selective histamine H2 receptor agonist dimaprit （n=20） instead of histamine HI receptor agonist 2-pyridylethylamine （n=16） mimicked the excitatory effect of histamine on FN neurons. The dimaprit-induced FN neuronal excitation was effectively antagonized by selective histamine H2 receptor antagonist ranitidine （n=13） but not influenced by selective histamine H1 receptor antagonist triprolidine （n=15）. These results demonstrate that histamine excites cerebellar FN cells via the histamine H2 receptor mechanism and suggest that the hypothalamocerebellar histaminergic fibers may modulate cerebellar FN-mediated sensorimotor integration through their excitatory innervations on FN neurons.     

特非丁治疗变应性鼻炎65例疗效分析

由于第一代抗组胺药物已普遍出现耐受现象，且伴有较明显的镇静作用，现逐渐被临床所弃用。新一代的抗组胺药──外周Ｈ１受体拮抗剂，由于药品及其代谢产物均不易透过血脑屏障，故极少有中枢抑制作用，目前已列为治疗季节性和常年性变应性鼻炎的第一线药物，其中包括特非那丁（Ｔｅｒｆｅｎａｄｉｎｅ）、息斯敏（Ａｓｔｅｍｉ－ｚｏｌ）、克敏能（Ｌｏｒａｔａｄｉｎｅ）及仙特敏（Ｃｅｔｉｒｉｚｉｎｅ）等。本文采用特非那丁对６５例变应性鼻炎进行治疗，现将临床观察情况报告如下。１临床资料 （１）一般资料：６５例患者，其中男３８…     

第二代H1抗组胺类药物——依巴斯汀

概述了近年来国内外依巴斯汀的研究及生产状况,对其合成路线进行了较深入的介绍,同时展望了依巴斯汀在医药领域的发展前景.     

腹外侧视前区微量注射组胺对大鼠睡眠-觉醒周期的影响

目的 研究组胺作用于腹外侧视前区对大鼠睡眠-觉醒周期的影响。方法 通过脑立体定位、腹外侧视前区微量注射组胺,脑电图仪记录及分析睡眠、觉醒时相。结果 微量注射50μmol/L组胺无明显影响,而100μmol/L组胺显著减少大鼠睡眠,增加觉醒。结论 组胺在腹外侧视前区对大鼠睡眠-觉醒周期发挥重要的调节作用,具有明显的促觉醒作用。     

超高效液相色谱-三重四极杆质谱法测定化妆品中8种替丁类禁用药物

建立了同时测定5种不同基质类型化妆品中8种替丁类药物的超高效液相色谱-三重四极杆质谱法（UHPLC-MS/MS）。不同基质类型化妆品样品经水-乙腈（2∶8,体积比）涡旋混匀、超声提取后过滤上机分析。选用YMC-Triart C18色谱柱（100 mm×2.1 mm,3.0μm）,以0.2%甲酸溶液-乙腈为流动相进行梯度洗脱分离,质谱分析采用电喷雾正离子模式和多反应监测模式。实验表明,8种替丁类药物在各自质量浓度范围内线性关系良好,相关系数（r2）为0.997 5～0.998 6,检出限为0.06～0.3μg/L,定量下限为0.2～1.0μg/L。在3个不同加标水平下,水剂类、膏霜类、乳液类、凝胶类和粉剂类样品的平均回收率分别为80.7%～106%、90.1%～102%、82.6%～101%、82.0%～110%和86.6%～101%;相对标准偏差为0.70%～7.9%。该法前处理过程简单高效,易操作,灵敏度高,适用于上述5种类型化妆品中8种替丁类药物的同时快速定性定量分析。     

在线自动化柱前衍生-高效液相色谱法测定食品中组胺的研究

建立了在线自动化柱前衍生.高效液相色谱法测定食品中组胺的新方法.通过对测定过程中各个影响因素进行优化,如自动化衍生程序的设定,衍生试剂的用量,衍生体系pH影响等,确立了适宜的测定条件.在该条件下,对于组胺的检出限为0.01 μg/mL,在0.05～100 λg/mL范围内,线性关系良好(r2＞0.999).通过对样品基质进行加标,检出限为0.20 mg/kg.将所建立的方法应用于金枪鱼罐头,烟熏鲣鱼,冻鲭鱼等样品中组胺的测定,测得的组胺含量为0.59～167 mg/kg,加标回收率均大于97%,测定值的相对标准偏差均小于5%.所建立的方法适用于大量样品的常规分析测定.     

美洲大蠊提取物CⅡ-3抗炎作用及机制研究

目的:研究美洲大蠊提取物CⅡ-3抗急性炎症的作用,并探讨其可能的作用机制。方法:采用二甲苯致大鼠耳肿胀和角叉菜胶致小鼠足跖肿胀法急性炎症模型考察美洲大蠊提取物CⅡ-3抗急性炎症的作用。结果:50、100mg/kg的CⅡ-3对大鼠耳肿胀有明显抑制作用;100、200mg/kg的CⅡ-3对小鼠足跖肿胀有非常明显的抑制作用,且能显著降低小鼠炎足浸泡液中炎症介质PGE2、组胺和MDA的含量,并能提高炎症组织中SOD的活性。结论:美洲大蠊提取物CⅡ-3对急性炎症具有较好的抑制作用,其抗炎作用可能与减少炎症介质的含量和清除自由基有关。