镧、铈对红豆杉细胞生长及紫杉醇合成与释放的影响

研究镧、铈对东北红豆杉悬浮细胞生长及紫杉醇合成与释放的影响。结果表明，当发酵液中稀土浓度较高时，均能明显改变东北红豆杉细胞的生长模式，使细胞生长的延迟期与对数期缩短，平稳期消失，并于衰亡期出现生物量的周期性振荡；在细胞生长的对数期加入稀土化合物能显著提高东北红豆杉细胞合成与释放紫杉醇的量；在加入稀土化合物的同时，补加碳源，有利于细胞合成紫杉醇。     

北美红豆杉的引种繁殖和叶片中

北美红豆杉(Taxus media)树叶中紫杉醇的含量高于云南红豆杉树皮中的含量,5年生的北美红豆杉即可采叶提取紫杉醇.在重庆引种繁殖3年生的北美红豆杉取得成功,扦插繁殖成活率达90%以上,品种Dark Green     

血清白蛋白对紫杉醇的化学修饰

采用两种方法由牛血清白蛋白和人血清白蛋白修饰紫杉醇,提高了水溶性.红外和紫外数据证实了修饰结果.     

薄层色谱法分离紫杉醇和三尖杉宁碱

建立了用薄层色谱分离紫杉醇和三尖杉宁碱的方法.方法中以正己烷-二氯甲烷-甲醇-三乙胺(体积比4.5∶3.5∶0.5∶1.0)四元体系为展开剂,在硅胶薄层板上成功地分离了紫杉醇和三尖杉宁碱,所得斑点清晰、无拖尾.同时以该体系为展开剂,使用薄层色谱法指导分离提取紫杉醇和三尖杉宁碱过程中反相色谱流分的合并,方法快速、简单、成本低,取得了满意的结果.     

人工栽培南方红豆杉紫杉醇的含量分析

采用高效液相色谱法对人工栽培南方红豆杉枝、叶、皮、种子中紫杉醇的含量进行测定,并与文献报道的东北红豆杉、南方红豆杉、云南红豆杉的紫杉醇含量比较．结果表明,人工栽培南方红豆杉种子、枝条、叶和皮中的紫杉醇含量分别是0．01256％,0．00193％,0．00102％和0．01483％,它们均有开发利用价值,研究为合理开发利用人工栽培南方红豆杉枝提供了依据．     

紫杉醇的核磁共振谱及其分子几何构型的从头算研究

应用规范不变原子轨道GIAO法在HF/6-31G水平计算了MM3、PM3和HF/STO-3G三种最优分子构型下紫杉醇的δ1H-NMR和δ13C-NMR.对NMR化学位移计算值与实验值的对比和误差的统计和分析表明,采用HF/STO-3G优化的几何构型计算得到的化学位移误差最小,因此这一构型与实际分子最为接近.从理论构型得到4-OAc与3′-H的距离为0.2663nm,4-OAc与3′-Ph的距离为0.3104nm,4-OAc与2-OCOPh的距离为0.3707nm,支持了Williams等关于紫杉醇分子内存在NOE(nuclearoverhausereffect)效应及Velde等关于在极性溶剂中4-OAc与3′-Ph、2-OCOPh形成分子内疏水簇的观点.     

6α-羟基紫杉醇的合成

以紫杉醇为原料,经过羟基保护、磺酸化、烯化、双羟基化、构型翻转、去除保护基,得到6α-羟基紫杉醇。目标化合物和中间体的结构经1H NMR、MS确证,总收率为3.97%。     

The application of Tau protein testing to gastric cancer patients treated with paclitaxel

Paclitaxel is one of the main drugs used to treat gastric cancer, but many tumors develop drug resistance, resulting in treatment failure. The levels of expression of Tan protein in breast tumors have been found to be related to paclitaxel resistance, suggesting that Tau protein expression may predict breast cancer sensitivity to paclitaxel treatment. To determine whether Tan protein ex- pression can predict gastric cancer sensitivity to paclitaxel, we assayed Tan protein expression levels in gastric cancer specimens from 70 patients. We observed Tan protein expression in 54 of 70 （77.1%） specimens. Assays in gastric cancer cell lines showed that Tan protein expression was significantly lower in BGC823 than in MKN45 cells （P -- 0.0147）. MTT assays showed that dif- ferent concentrations of paclitaxel inhibited the growth of MKN45 and BGC823 cells, but inhibition and apoptosis were more obvious in cells expressing low levels of Tau protein. Paclitaxel chemotherapy was effective in 34 of the 70 patients （48.6%） and was significantly correlated with low expression of Tau protein （P 〈 0.01）. These findings indicate that Tau protein is expressed in a high percentage of gastric cancers, with paclitaxel being more effective in tumors with low Tau expression.     

紫杉醇衍生物的三维定量构效关系研究

利用比较分子力场分析(CoMFA)方法对98个紫杉醇衍生物的三维定量构效关系(3D-QSAR)进行了分析,发现影响其活性的立体能与静电能之比为61.6/38.4.进一步分析表明,C-13侧链基团的改变对其活性影响较大,尤其是2'-OH对保持活性是至关重要的;而母环其它位置取代基的改变对活性影响较小.该模型交叉验证r_cv²=0.714,非交叉验证r₂=0.901;以此模型对验证组10个化合物活性进行预测,r_pred²=0.812,表明模型具有很好的预测能力,对紫杉醇的改性或新类似物的合成具有指导意义.     

同工酶技术在树状多节孢研究中的应用

通过对紫杉醇产生茵树状多节孢HQD33和从此茵出发经LiCl和紫外线诱变产生的紫杉醇产量正变菌株的过氧化物酶同功酶、脂酶同功酶、淀粉酶同功酶、过氧化氢酶同功酶以及可溶性蛋白和游离组蛋白电泳图谱的分析，得到以下结论：除过氧化氢酶同功酶以外其它酶的同功酶谱都有不同程度的改变，可初步认为，紫杉醇的产生可能与本试验所选的同功酶有关．