生物类似药显露头角医药研发成本不断攀升——2016年重磅新药研发热点回眸

 2016年,全球医药市场规模超过1万亿美元,医药研发成本不断攀升,小分子新药获批数量日益降低,抗肿瘤药物、孤儿药研发势头依旧不减。随着生物药专利悬崖逐渐显现,生物类似药崭露头角。遴选了2016年上市的部分重磅新药,盘点了抗感染、抗肿瘤、中枢神经系统等领域的新药研发进展,回顾了2016年国内药学领域的相关热点事件。     

美国新药审评管理及中国药企双向申报策略

 介绍了美国进行新药临床试验和新药上市申请流程。中国药企向美国申请新药临床试验和新药上市申请时,应选择合适的临床适应症品种、提供充分的药学生产质量控制资料、准备严格规范的临床前安全性评价资料,并注意选择优质的申报代理。     

基于Topomer CoMFA的苯磺酰基亚胺噻唑衍生物的三维定量构效关系研究和分子设计

采用Topomer CoMFA方法对21个苯磺酰基亚胺噻唑衍生物进行三维定量构效关系研究,得到了HIV-1非核苷类逆转录酶抑制剂的3D-QSAR模型,其拟合复相关系数r2=0.964,交互验证复相关系数q2=0.801,外部验证复相关系数Qext2=0.959;采用基于片段的药物设计方法 Topomer Search从ZINC数据库中虚拟筛选出3个Ra基团和7个Rb基团,且设计得到21个新化合物.结果表明:该模型不仅稳定性良好,而且具有较强的预测能力;采用Topomer Search技术能够有效的筛选进而设计出新的化合物,为抗艾滋病新药的设计提供理论依据.     

HIV-1逆转录酶的分子对接及运动功能相关性分析

目的 研究逆转录酶的运动性和生理功能的关系,以及N-乙酰基-β-芳基-1,2-二脱氢乙胺类衍生化合物与其的分子识别,方法 采用高斯网络模型和各向异性网络模型研究了p66和p66-DNA的运动模式差异,并用分子对接方法研究化合物与逆转录酶的识别。结果 DNA的结合对p66各区域的运动方向影响不大,但其运动的幅度大大降低。分子对接结果发现Y115和M184的疏水结构在识别的过程中起到重要作用。结论 基于各个区域的运动方向分析,推测手指区和RNase H区的开合运动可能是逆转录酶发挥逆转录功能的重要原因。并且,N-乙酰基-β-芳基-1,2-二脱氢乙胺类衍生化合物的N-甲基取代和反式的双键结构更有利于与逆转录酶的识别     

辛普森矛盾现象

在数理统计中分析两个变量之间是否有联系时,通常采用列联表进行χ~2的独立性检验,(Test of Independence).例如,欲研究某种新药对治疗一种疾病的疗效,选择了800名患者作试验,其中400个患者给予新药治疗,另外400个患者给予传统的药物来治疗作为对比。试验结果的数据整理成列联表的形式如表1.从试验结果看,使用新药的有效率为50%,低于传统药物治疗的有效率60%,如果进一步采用置信度为95%的χ~2独立性检验 H_0:处理与疗效之间是独立的(二种药物与疗效无关) H_1:处理与疗效之间不独立(即处理与疗效有关)当a=0.05时,χ~2检验的临界值为χ~2,根…     

专利保护对药品品种研究开发的影响

专利保护对药品品种研究开发的影响张逢春一九九三年一月一日我国实行修改后的专利法，对药品品种给予专利保护；一九九二年一月十七日中美知识产权谅解备忘录，中国对美国符合条件的药品，给予行政保护。备忘录的精神，适合于一切与中国有双边协议的国家。到目前为止，中...     

植物化学及新药创制

介绍植物化学的研究内容和方法,以实例说明新药物的发现主要来源于植物。随着分离科学、结构测定和药物筛选等学科的技术发展和运用,植物化学已经成为现代新药物研究和开发的热点。     

声音

"多数科普作家专业知识功底深厚,但不能明确自己的写作对象,在语言方面不知如何对孩子说话,专业术语运用太多,小读者不太能读进去;很多科普读物采用一问一答的‘填鸭式’方法向孩子输出知识,重在告诉读者答案,不容     

浙江省中药新药研发重点实验室

浙江省中药新药研发重点实验室依托浙江海战上医药研究院建设,主任由博士生导师、浙江省特级专家、中西医结合主任医师、国家级名中医魏克民研究员担任,主要研究方向是：重点疾病的中药新药研发：重点研究治疗恶性肿瘤、老年病、心脑血管疾病、精神疾病等的中药有效部位（群）、中药复方新药的临床前研究;     

中美新药申请制度之比较

FDA在新药研究申请和新药申请中所积淀的成功监管经验值得借鉴,我国相对宽泛的“新药申请”不利于行政监管资源的优化配置,可将“三改药品”改为“仿制药申请”程序或取消其市场定价权;从新药申请的安全性和有效性应优先于经济行政的角度,“形式审查”、“现场核查”可统一由国家药监局统一行使,同时要加强技术审评队伍建设,增加国家级评审人员和财政投入;在行政许可法框架内,建立评审机构与申请人之间的合作、交流、沟通的具体技术审评制度,加强对新药审评的行政指导和“过程性”监督,在确保新药上市的安全有效性的前提下缩短其上市周期。