奏响新药创制新乐打造医药行业核心加速器——广东华南新药创制中心建设解析

“华南新药创制中心自成立以来,定位于打造医药行业的核心加速器,做集聚、整合创新资源,加速新药创制的重要载体。新型科研机构发展的特殊性,要求其管理模式、运行机制相比传统科研机构更应创新化、系统化,华南新药创制中心在成立不到四年的时间内,取得了一系列喜人硕果,其机制创新,为其发展奠定了良好的基础。”     

我国抗晚期胃癌新药正式获批上市

近日,江苏恒瑞医药股份有限公司自主研制的国家1．1类新药“甲磺酸阿帕替尼片”获批上市。这是我国在肿瘤治疗领域创新发展方面取得的又一重大突破。该药研发由重大新药创静国家科技重大专项在“十一五”、“十二五”阶段持续支持,恒瑞公司拥有4项发明专利,其中2项全球专利。     

HIV-1逆转录酶的分子对接及运动功能相关性分析

目的研究逆转录酶的运动性和生理功能的关系,以及N-乙酰基-β-芳基-1,2-二脱氢乙胺类衍生化合物与其的分子识别,方法采用高斯网络模型和各向异性网络模型研究了p66和p66-DNA的运动模式差异,并用分子对接方法研究化合物与逆转录酶的识别.结果 DNA的结合对p66各区域的运动方向影响不大,但其运动的幅度大大降低.分子对接结果发现Y115和M184的疏水结构在识别的过程中起到重要作用.结论基于各个区域的运动方向分析,推测手指区和RNase H区的开合运动可能是逆转录酶发挥逆转录功能的重要原因.并且,N-乙酰基-β-芳基-1,2-二脱氢乙胺类衍生化合物的N-甲基取代和反式的双键结构更有利于与逆转录酶的识别     

R基团搜索技术用于HIV-1逆转录酶抑制剂的分子设计

本文采用基于R基团搜索技术的Topomer CoMFA方法对41个人类免疫缺陷病毒(HIV-1)逆转录酶抑制剂进行了三维定量构效关系(3D-QSAR)分析。所得优化模型的拟合、交互验证及外部验证的复相关系数分别为0.995、0.859和0.945。采用Topomer Search技术对ZINC数据库进行R基团的虚拟筛选,得到R贡献高的基团,以活性最高的13号分子为模板进行过滤得到1个Ra基团和20个Rb基团。并以此设计得到20个新化合物分子,其中有19个化合物的预测活性值高于13号分子。研究结果表明,所建立的Topomer CoMFA模型具有良好的稳定性和预测能力,基于R基团的Topomer Search技术可以有效筛选并设计出新的HIV-1逆转录酶抑制剂,为抗艾滋病新药设计提供了理论依据。     

新药研究必须走多学科协作之路

提高发现新药的命中率一直是药物化学家追求的目标。随着科学技术的日新月异,新药的研究模式也在不断地变化,已从比较盲目的随机筛选走向目标明确的药物合理设计,但是,目前花费在新药研究上的费用仍在不断上升。据１９９６年美国一些大的制药公司统计,平均开发一个新...     

新型制剂的研发与创新

 中国国家食品药品监督管理总局近期宣布将境内外均未上市的新型制剂新药定义为新药(2类),为新型制剂新药的研发产业化提供了政策支持。新型制剂新药是在化合物新药基础上开发出的新药,与化合物新药相比,具有副作用更小、疗效更优、患者顺应性更好等优点,新型制剂产品上市后通常会取代第一代普通制剂产品。近年来,中国新化合物新药的研发发展迅速、硕果累累,产生了诸如埃克替尼、西达本胺等重磅级的化合物新药产品,但仍无国际认可的NDA新药产品。因此,开发研发成本低(仅为化合物新药开发成本的1%~3%)、周期短(约占化合物新药开发周期的1/2~1/3)、成功率高的新型制剂新药,是中国医药企业创新药研发走出国门,并取得国际认可的又一途径。以口服固体缓控释产品为例,阐述了新型制剂新药的特点及其对患者、企业和国家的意义,探讨了推动新型制剂新药发展的政策落地问题,表明开发新型制剂新药既符合中国当前科技创新的既定目标,又可以给医药行业发展带来巨大的推动作用。     

生物医药:谁抓住特色谁有“钱”途

<正>全国人大常委会副委员长、国家科技重大专项重大新药创制项目技术总工程师桑国卫院士曾经指出,生物医药产业是事关人民健康的重要产业,是网络经济之后又一个经济增长点,加速生物医药产业发展是提高综合国力的战略选择。     

桑国卫:我国生物产业四个目标

6月20日,第七届中国生物产业大会在昆明举行,大会以"生物资源、产业机遇"为主题,聚焦生物资源开发,探讨生物产业发展。第十一届全国人大常委会副委员长、中国工程院院士桑国卫在会上发表了题为我国创新药物研发与药物安全性的演     

中药新药——复方心疾宁颗粒

项目提供单位：华侨大学分子药物学研究所（分子药物教育部工程研究中心）。项目简介：本项目进行了“心疾宁”胶囊的治疗病毒性心肌炎、心肌病和冠心病的新药研究。其独特的组方和制备工艺技术已获得国家专利授权两项,具有自主的知识产权。临床验证2万余例,其有效率96．49％,显效率5789％。     

治疗各种烧伤的新药

莫斯科附近的俄联邦双工艺“联盟”中心多年来一直从事化学防火设备的研究。在试验这些防火设备时 ,由技术科学副博士、教授 A·马尔琴科领导的研究小组中的不少科学家被烧伤过 ,也是令人痛心伤亡事故的目击者。现有的治疗烧伤药物不少 ,其中包括国外进口的药物 ,但是这些药物不仅昂贵 ,而且疗效有限。更主要的是 ,这些烧伤药不能通用 :一些药物只能用于普通烧伤 ,另一些药物用于化学烧伤 ,其余药物用于太阳的紫外线辐射伤等。在马尔琴科研究小组中 ,不少是有才华的化学家 ,他们决定自行研制十分便宜又能正直治愈各种烧伤的药物。他们注意…