应用微波辐射技术合成尼群地平

1,4-二氢吡啶类化合物作为钙离子通道的调节剂 ,日益受到人们的广泛注意 [1] ,人们先后合成了各种类型的 1 ,4-二氢吡啶类化合物的衍生物 [2 ] ,并发现了一些具有生物活性的物质 ,其中2 ,6-二甲基 -4 -( 3 -硝基苯基 ) -3 ,5-二乙氧羰基 -1 ,4-二氢吡啶 (即尼群地平 )具有治疗高血压及心血管疾病的作用 ,为我国刚上市的新药 .其合成方法一般为 Hanztsch合成法 [3] ,即用芳醛、乙酰乙酸乙酯 ,浓氨水在乙醇中回流十几个小时得到 .该方法存在回流时间长 ,产率低 ,以及浓氨水对人体有刺激作用所带来的操作不便 ;路军等[4 ] 用碳酸氢铵代替浓氨…     

不同剂量尼群地平治疗轻型高血压病疗效观察

本文采用随机氨酰心安对照试验,观察不同剂量尼群地平4周疗法治疗轻型高血压病61例。结果表明,20mg/d组总有效率为85％。收缩压下降3.03±1.16KPα。舒张压下降1.61±0.68KPα,P均小于0.001。长期疗效(3m0)达88.2％,无明显副反应。     

硝苯地平控释片与尼群地平片治疗高血压的成本——效果分析

通过对95个病例的测验和观察,探讨硝苯地平控释片与尼群地平片治疗高血压的医效.并从药物经济学的角度对上述两种药物进行成本-效果分析,得出使用销苯地平控释片优于使用尼群地平片的结论.     

尼群地平-β-环糊精包合物的制备与分析

尼群地平是治疗高血压的常用药物,但其难溶性限制了药物的剂型开发运用.采用研磨法、饱和水溶液法、超声波法进行制备,并通过正交实验设计确定最佳制备方法及工艺.利用显微观察、X-衍射法、紫外分光光度法来鉴定及研究包合物性质.结果表明超声波法制备的包合收率最优,其最佳包合工艺为超声功率为40 W;β-CD:尼群地平为2:1(摩尔比);超声温度为40 ℃;超声时间为70min.包合后的药物比原料药的溶解性增强了10.5倍,光稳定性增强3.7倍,其性质的改善,有助于其制剂生物利用度的提高.     

尼群地平羟丙基-β-环糊精包合物包合率的测定

建立尼群地平羟丙基-β-环糊精包合物包合率测定的方法.采用了紫外分光光度法测定了尼群地平羟丙基-β-环糊精包合物的包合率和在水中的溶解度.结果表明尼群地平在237nm处有最大吸收,浓度在2.68-9.40μg/mL范围内与吸光度呈良好的线性关系,回归方程为A=74.000C＋0.0012,R2=0.9997.平均回收率为99.95,RSD=0.27％.该法简便快速,重现性好,结果准确可靠.     

尼群地平磷脂超分子复合物的复合率测定

建立尼群地平磷脂超分子复合物的复合率测定方法。采用紫外分光光度法测定尼群地平磷脂超分子复合物中复合了的药物含量,从而计算复合率。结果表明,尼群地平在237nm处有最大吸收,浓度在2.18—10.89μg·mL^-1范围内与吸光度呈良好的线性关系,回归方程为:A=0.0760C+0.0013,r=0.9999;平均加标回收率为99.3%,RSD为1.2%（n=9）。该法简便、快速,重现性好,结果准确可靠。     

尼群地平在玻碳电极上的伏安行为及应用

在pH 7.0Britton Robinson缓冲溶液中 ,尼群地平在玻碳电极上有一灵敏的还原峰 ,峰电位为 -0 .71V(vs.Ag AgCl)。当尼群地平浓度在 1 .0× 1 0 - 6 ～ 1 .0× 1 0 - 5mol L范围内时与峰电流呈线性关系 ,据此测定了片剂及尿样中尼群地平的含量 ,取得满意结果。用线性扫描与循环伏安法探讨了该体系的伏安行为 ,结果表明 ,尼群地平在玻碳电极上的电化学还原机理为具有吸附性的不可逆过程     

两步法合成尼群地平的工艺改进

3 -硝基苯甲醛在酸催化剂作用下 ,与乙酰乙酸乙酯用生成纯 3-硝基苄叉基乙酰乙酸乙酯。该物质再与 β -氨基巴豆酸甲酯作用 ,在苄胺类复合催化剂作用下生成高纯度的尼群地平。杂质总含量小于 0 .5 % ;其中二甲酯对称物含量小于 0 .2 %。二乙酯对称物含量小于 0 .1%。     

CdTe量子点荧光猝灭法测定尼群地平的研究

以L-半胱氨酸为稳定剂,在水溶液中合成了CdTe量子点.以该量子点为荧光探针,基于荧光猝灭法对尼群地平进行了定量检测.考察了缓冲体系、缓冲液浓度、缓冲液pH值、反应时间、量子点浓度等多种因素的影响,并对反应机理进行了初步的探讨.在0.03 mol/L、pH值为5.78的Tris-HCl缓冲液中,当量子点浓度为5.72×10-4mol/L、反应时间为10 min时,该方法的线性范围为0.38~77μg/mL,检出限为0.28μg/mL.该方法已成功用于药片中尼群地平的测定,与中国药典中的标准方法比较,结果满意.