新型含氟姜黄素类似物的合成、晶体结构及抗肿瘤活性

采用活性基团拼接法将含氟苯甲醛与酮反应, 合成了5个含氟单羰基姜黄素类似物, 结构经IR, ¹H NMR及ESI-MS确认. 对所合成的化合物进行了抗肿瘤活性测试(MTT法), 结果表明, 部分化合物对肿瘤细胞有较强的选择性抑制活性, 其中2,6-二(4-氟亚苯基)环己酮(3a)和2,6-二(2-氟亚苯基)环己酮(3b)的抗肿瘤谱广, 活性较好, 就此对化合物3b作了单晶培养, 并就晶体结构进行了X衍射分析. 结构表明化合物3b属三斜晶系, 空间群 P-1. 晶胞参数 a＝0.9222(2) nm, b＝0.9732(2) nm, c＝1.0127(2) nm, α＝88.920(4)°, β＝75.672(3)°, γ＝62.404(3)°, V＝0.7755(3) nm³, Z＝2, D_c＝1.329 Mg•m^－3, μ＝0.097 mm^－1, F(000)＝324, 最终偏离因子R＝0.0590, wR＝0.1841.     

合成抗敏低聚核苷酸

介绍了抗敏低聚核苷酸抑制基因表达的机理，以此为基础的抗敏低聚核苷酸技术是治疗病毒性疾病和癌症的重要手段。由于天然低聚核苷酸存大着许我内在缺陷，本文着重介绍近几年来人工合成核苷酸类似物的成就。     

PEDOT氮类似物的研究进展

本文简述了PEDOT氮类似物聚N-甲基-3,4-二氢噻吩[3,4-b][1,4]噁嗪(PMDTO)和聚N-乙基-3,4-二氢噻吩[3,4-b][1,4]噁嗪(PEDTO)的发现、性能和进展,重点介绍了其在超级电容器、电致变色、生物传感器等领域的性能优势及应用潜力,并对PEDOT氮类似物的未来发展进行了展望。     

磷酸盐及其结构类似物对文昌鱼酸性磷酸酶的影响

研究了磷酸盐（ＨＰＯ￣（２－）＿４）及其结构类似物钼酸盐（ＭｏＯ￣（２－）＿４），钒酸盐（ＨｖＯ￣（２－）＿４），钨酸盐（ＷＯ￣（２－）＿４）对文昌鱼酸性磷酸酶活力的影响及其抑制机理。实验结果表明：磷酸盐对文昌鱼酸性磷酸酶的抑制作用表现为竞争性抑制类型，而其结构类似物则是通过非竞争性抑制的方式抑制酶活力．抑制常数Ｋｉ分别为：磷酸盐：３．０×１０￣（－４）ｍｏｌ／Ｌ，钼酸盐：５．５×１０￣（－７）ｍｏｌ／Ｌ，钒酸盐：７．０×１０￣（－７）ｍｏｌ／Ｌ，钨酸盐：３．８×１０￣（－８）ｍｏｌ／Ｌ，用酸盐对酶活力呈时间抑制过程，表明该类似物可能通过氧化—还原这种新的抑制机理来抑制酶的活力。     

E2对鲤鱼生长激素分泌的影响：离体研究

采用离体灌流孵育的方法研究了１７β－雌二醇（Ｅ２）对鲤鱼脑垂体生长激素（ＧＨ）分泌的影响．结果表明：１μｍｏｌ／ＬＥ２作用于性腺成熟期鲤鱼脑垂体碎片３０ｍｉｎ后,ＧＨ基础分泌显著提高,２ｈ后达到最大值,随后逐步下降,４ｈ后ＧＨ基础分泌水平与作用前无显著性差异．用Ｅ２（１μｍｏｌ／Ｌ）进行１０～１２ｈ的过夜孵育,ＧＨ的基础分泌无显著性变化,但影响了脑垂体对ＬＨＲＨ－Ａ和ＴＲＨ刺激的反应性,对前者有抑制作用,对后者有促进作用     

支载型分子印迹聚合物膜的制备及其透过选择性研究

以2-氨基吡啶为模板,采用聚四氟乙烯微孔膜为支载膜,甲基丙烯酸为功能单体,偶氮二异丁腈为引发剂,紫外光引发聚合,制备出支载型分子印迹膜,并研究了分子印迹膜对2-氨基吡啶及其结构类似物的透过选择性,并对甲基丙烯酸与2-氨基吡啶之间的相互作用和膜的形貌进行了表征。结果表明,甲基丙烯酸对模板分子能够形成摩尔比为1∶2的配合物,分子印迹膜能够实现2-氨基吡啶与其类似物的分离。     

Design and Synthesis of Muramyl Dipeptide Cyclic Analogue

A new conformationalloy restricted cyclic analogue of muramyl dipeptide was designed and manually synthesized by our “Meshed-Bag Gathered-Bunch” method with a combination of Fmoc,ally and N-1-(4,4-dimethyl-2,6-dioxocyclo-hexylidene) ethyl chemical protection strategy.     

Highly Efficient Regio- and Stereoselective Synthesis of β-（1 →6）-Branched β-（1 →3）-Linked Glucohexaose and Its Analogue

A β-（1→）6）-branched β-（1→）3）-linked glucohexaose （1） and its lauryl glycoside （2）, present in many biologically active polysaccharides from traditional herbal medicines such as Ganoderma lucidum, Schizophyllum commune and Lentinus edodes, were highly efficiently synthesized. Coupling of 2,3,4,6-tetra-O-benzoyl-β-D-glucopyranosyl- （1--）3）-2-O-benzoyl-4,6-O-benzylidene-a-D-glucopyranosyl trichloroacetimidate （7） with 3,6-branched acceptors 8 and 12 gave β-（1→）3）-linked pentasaccharides （9） and （13）, then via simple chemical transformation 4＇,6＇-OH pentasaccharide acceptors 10 and 14 were obtained. Regio- and stereoselective coupling of 3 with 10 and 14 gave β-（1→）3）-linked hexasaccharides （11） and （15） as the major products. Deprotection of 11 and 15 provided the target sugar 1 and 2. Thus, a new method for the preparation of this kind of compounds was developed.     

Efficient Synthesis of 2—Ethyl—A—ring Analogues of 19—Nor—1α,25—dihydroxy Vitamin D3

The novel 19-nor-1α,25-dihydroxy vitamin D3 analogues possessing an ethyl at the 2-position(4 and 5).were synthesized by coupling 25-hydroxy Windaus-Grundmann ketone derivative 20 with A-ring synthons(15 and 19)respectively.The enantioselective synthesis of substituted bicyclic[3,1,0]hexanes structure A-ring synthons,started from all-cis-3,5-dihydroxy-4-ethyl-1-(methoxycarbonyl)cyclohexane via lipase-catalyzd asymmetrization,was demonstratcd.     

含硫碳负离子的反应及其应用的研究: III, 合成戊烯二酸酯类的新方法

本文研究了在碳酸钙或碳酸钾存在下, 由Michael加成物与四氯化碳或甲苯一起加热, 以92-94%的产率得到戊烯二酸酯, 而Michael加成物与碳酸钾在上述溶剂中一起加热得70-100℃范围内, 可得到异构化的消除产物, 产率83-93%。