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Jun Yuan Ye Zhong Shiliang Li Xue Zhao Guoqin Luan Zhenjiang Zhao Jin Huang Honglin Li Yufang Xu 《中国化学》2013,(9):1192-1198
A series of triazole and benzotriazole derivatives as novel p90 ribosomal S6 protein kinase 2 (RSK2) inhibitors were designed and synthesized. The in vitro activities against RSK2 were evaluated, and among 14 compounds, compounds 5, 6, 11, 12, 13 and 14 exhibited enzyme IC50 values of 8.91, 2.86, 3.19, 3.05, 4.49 and 2.09 μmol/L re- spectively. The proposed binding modes were simulated using molecular docking method, and the docking results coupled with the stmcture-activi1:y relationship (SAR) analysis indicated that all these active compounds bound to the RSK2 ATP binding site at NTKD, and the electron-donating groups on the 4-position of phenyl were the deter- minant point for the inhibitory activity. 相似文献
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针对合成孔径雷达(SAR)图像中飞机散射点离散以及背景强干扰造成虚警的问题,该文提出了一种结合散射感知的SAR飞机检测识别方法。一方面,通过上下文引导的特征金字塔模块来增强全局信息,减弱复杂场景中强干扰的影响,提高检测识别的准确率。另一方面,利用散射关键点对目标进行定位,设计散射感知检测模块实现对回归框的细化校正,增强目标的定位精度。为了验证方法有效性、同时促进SAR飞机检测识别领域的研究发展,该文制作并公开了一个高分辨率SAR-AIRcraft-1.0数据集。该数据集图像来自高分三号卫星,包含4,368张图片和16,463个飞机目标实例,涵盖A220, A320/321, A330, ARJ21, Boeing737, Boeing787和other共7个类别。该文将提出的方法和常见深度学习算法在构建的数据集上进行实验,实验结果证明了散射感知方法的优异性能,并且形成了该数据集在SAR飞机检测、细粒度识别、检测识别一体化等不同任务中性能指标的基准。 相似文献
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利用灰度和纹理特征的SAR图像分类研究 总被引:2,自引:1,他引:1
多类别多特征量情况下的合成孔径雷达(SAR)图像的目标分类是一个难以解决的问题.从灰度和纹理模型出发,提出了综合利用灰度和纹理特征的目标分类方法.均值和方差是灰度模型中重要的特征统计量,而能量、熵、对比度、局部相似性和相关性是纹理模型中重要的特征统计量.灰度和纹理特征能确切地描述SAR图像中的目标.通过构造特征向量,定义向量之间的距离,并按照最小距离方法进行目标分类.以一定大小的窗口读入样本,提高了算法的运行速度和抗噪能力.理论上,窗口越大,特征向量值越接近真实值.窗口越小,边缘的分类精度越高.实验表明该方法较好地处理了多类别多特征量情况下的SAR图像分类问题,分类结果是有效的,这为SAR图像目标分类提供了一条简单可行的途径. 相似文献
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面向毒害有机物生态风险评价的(Q)SAR技术:进展与展望 总被引:6,自引:0,他引:6
有机物结构.活性关系(SAR)和定量结构一活性关系(QSAR)技术(合并简写为(Q)SAR技术),在毒害有机物生态风险评价中,可以发挥弥补基础数据的缺失、降低昂贵的测试费用、减少动物实验、评估数据的不确定性等方面的作用.经过几十年的发展,(Q)SAR技术的发展,呈现出目标导向性和应用性、多学科集成性、智能性三个特点,并在发达国家,得到了深入的研究和广泛的应用.许多国家已经将该技术用于有机化学品的生态风险评价与管理工作中.本文总结了(Q)SAR的基本原理与方法,以及面向生态风险评价的(Q)SAR技术的最新进展,包括模型预测的环境指标的确定,实验数据的选择方法,建立简单透明、可移植性好并可进行机理解释的(Q)SAR模型的数学方法;重点总结了模型应用域的定义与界定、离群点的诊断,并从模型的拟合优度评价、稳定性分析和预测能力评估三方面介绍了模型性能评价方法.本文对于促进面向毒害有机物生态风险性评价的(Q)SAR技术的研究和发展,具有一定的指导意义. 相似文献
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机载SAR斜视区域成橡研究 总被引:2,自引:0,他引:2
本文研究机载合成孔径雷达(SAR)斜视区域成像,提出在一维距离上对地面像素逐个进行距离对准和相位补偿的运动补偿方法。该方法在完成斜地校正的同时,还能有效地改善方位聚焦并减小几何失真。用上述运动补偿方法和线性R-D成像算法,某型机载SAR在试飞实验中成功实现了斜视区域成像。 相似文献
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用于皮肤影像诊断的光学成像方法 总被引:1,自引:0,他引:1
皮肤影像学是利用现代成像技术手段对皮肤病进行无创、原位、动态、实时诊断的一门新兴技术学科。在过去十几年里作为医学影像学分支的皮肤影像学取得了长足的进步,包括皮肤镜等多种光学成像技术已经被广泛应用于临床疾病诊断。主要介绍了皮肤镜、皮肤共聚焦、多光子成像、光学相干层析成像以及光声成像等技术在皮肤影像学中的发展和应用。这5种技术能够实现原位、在体、实时的皮肤成像,可对可疑部位进行重复检查,并能不同程度地实现皮下组织的无损成像,为临床诊断提供了客观的评价依据。不断发展的皮肤影像学,与皮肤组织病理学相互促进、相互补充,势必将带动现代皮肤病学的飞跃发展。 相似文献
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