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892.
Galina F. Makhaeva Nadezhda V. Kovaleva Elena V. Rudakova Natalia P. Boltneva Sofya V. Lushchekina Irina I. Faingold Darya A. Poletaeva Yuliya V. Soldatova Raisa A. Kotelnikova Igor V. Serkov Anatoly K. Ustinov Alexey N. Proshin Eugene V. Radchenko Vladimir A. Palyulin Rudy J. Richardson 《Molecules (Basel, Switzerland)》2020,25(24)
New hybrids of 4-amino-2,3-polymethylenequinoline with different sizes of the aliphatic ring linked to butylated hydroxytoluene (BHT) by enaminoalkyl (7) or aminoalkyl (8) spacers were synthesized as potential multifunctional agents for Alzheimer’s disease (AD) treatment. All compounds were potent inhibitors of acetylcholinesterase (AChE) and butyrylcholinesterase (BChE) with selectivity toward BChE. Lead compound 8c, 2,6-di-tert-butyl-4-{[2-(7,8,9,10- tetrahydro-6H-cyclohepta[b]quinolin-11-ylamino)-ethylimino]-methyl}-phenol exhibited an IC50(AChE) = 1.90 ± 0.16 µM, IC50(BChE) = 0.084 ± 0.008 µM, and 13.6 ± 1.2% propidium displacement at 20 μM. Compounds possessed low activity against carboxylesterase, indicating likely absence of clinically unwanted drug-drug interactions. Kinetics were consistent with mixed-type reversible inhibition of both cholinesterases. Docking indicated binding to catalytic and peripheral AChE sites; peripheral site binding along with propidium displacement suggest the potential of the hybrids to block AChE-induced β-amyloid aggregation, a disease-modifying effect. Compounds demonstrated high antioxidant activity in ABTS and FRAP assays as well as inhibition of luminol chemiluminescence and lipid peroxidation in mouse brain homogenates. Conjugates 8 with amine-containing spacers were better antioxidants than those with enamine spacers 7. Computational ADMET profiles for all compounds predicted good blood-brain barrier distribution (permeability), good intestinal absorption, and medium cardiac toxicity risk. Overall, based on their favorable pharmacological and ADMET profiles, conjugates 8 appear promising as candidates for AD therapeutics. 相似文献
893.
介绍了一种基于数字衰减器HMC274及功率-电压转换芯片AD8362的新型宽量程射频信号功率检测系统;利用微控制器STC12C5A60S2控制HMC274的衰减值,确保被测信号的功率真值在AD8362的线性转换范围内,从而使量程上限提高了31 dB;并通过GSM模块TC35i和LCD显示模块,分别实现了对功率值的远程和近程检测;经过对900 MHz射频信号的实验测试和数据拟合,功率真值量程扩大到了-50~+40 dB,输出灵敏度为50 mV/dBm。 相似文献
894.
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896.
介绍了AD9910的功能特点,论述了利用FPGA控制DDS模拟线性调频雷达信号的设计方案,并对该方案的仿真结果进行了分析。实验结果表明,基于该方案产生的雷达信号频谱纯净稳定,可以满足雷达系统的要求。 相似文献
897.
介绍了基于AD公司2.5GSPS的高速D/A转换器AD9739的脉内宽带线性调频信号以及连续波信号的产生,并给出了测试数据。 相似文献
898.
为了测试电磁阀在各种工作状态下(即在不同的输入脉冲供电的情况下)的性能,研制了一种模拟电磁阀工作状态的PWM脉冲电源.该电源依靠CPLD构成数字PWM发生器,由单片机控制,具有短路保护和浪涌保护功能.系统软件部分以模块化的方式实现,能够连续地输出不同的PWM脉冲.该电源目前已成功应用到电磁阀的生产企业,为企业创造了显著... 相似文献
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900.