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A High-affinity Activator of G551D-CFTR Chloride Channel Identified By High Throughput Screening 总被引:1,自引:0,他引:1
ZHAOLu HECheng-yan LIUYan-li ZHOUHong-lan ZHOUJin-song SHANGDe-jing YANGHong 《高等学校化学研究》2004,20(6):738-742
A stably transfected CHO cell line coexpressing G551D-CFTR and iodide-sensitive yellow fluorescent protein mutant EYFP-H148Q-I152L was successfully established and used as assay model to identify smallmolecule activators of G551D-CFTR chloride channel from 100000 diverse combinatorial compounds by high throughput screening on a customized Beckman robotic system. A bicyclooctane compound was identified to activate G551D-CFTR chloride channel with high-affinity(Kd=1.8 μmol/L). The activity of the bicyclooctane compound is G551D-CFTR-specific, reversible and non-toxic. The G551D-CFTR activator may be useful as a tool to study the mutant G551D-CFTR chloride channel structure and transport properties and as a candidate drug to cure cystic fibrosis caused by G551D-CFTR mutation, 相似文献
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目的:探讨在鼻内窥镜下切除侵犯颅底的巨大鼻窦囊肿的可行性。方法:对3例侵犯颅底的巨大鼻窦整肿采用鼻内窥镜下手术的回顾性分析及文献复习。结果:3例手术获得成功,临床症状消失,无并发症,随访1~4均无复发,结论:鼻内窥镜下切除侵犯颅底巨大鼻窦囊肿是一个安全有效的术式,并且创伤小、恢复快、并发症少。 相似文献
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外阴前庭大腺囊肿是妇女常见病,易合并感染。我科门诊自1990年6月开始用CO_2激光治疗前庭大腺囊肿8例,均获得满意疗效。现就疗效,随访结果报导如下。 相似文献
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CO2激光治疗皮脂腺痣54例报告杨延安揣瑞梅庞月光(济南市皮肤病防治院,250021)我院自1988年~1996年,采用CO2激光切割及扩焦照射治疗皮脂腺痣54例,效果满意,现报告如下:1临床资料54例患者中男28例,女28例;年龄最小8岁,最大3... 相似文献
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LIU Jun LIU Li-dan WANG Su-mei XU Li-na YU Bo LIN Sen 《高等学校化学研究》2007,23(5):554-557
Dictamine is a furoquinoline alkaloid isolated from Dictamus dasycarpus Turcz.In the present study,we found that dictamine is able to stimulate the chloride transport activity of wild-type and ΔF508 mutant CFTR.The activity is cAMP-dependent and can be completely reversed by specific CFTR inhibitor CFTRinh-172.In addition,dictamine can further increase the chloride transport activity when CFTR is maximally activated by the combination of cAMP stimulators forskolin(FSK)and IBMX,suggesting direct interaction of dictamine with CFTR.Dictamine may be useful for probing CFTR channel gating mechanisms and used as a lead compound to develop the pharmacological therapy of CFTR-related diseases such as idiopathic chronic pancreatitis and keratoconjunctivitis sicca and cystic fibrosis. 相似文献
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许军 《宁波大学学报(理工版)》2000,13(3):67-67
1一般资料 本组6例中,男 4例,女2例,年龄13~67岁,平均 50岁,病程20d~14年不等,平均为4年.临床表现:头痛5例,视力下降3例,失明2例,复视1例,上睑下垂1例,眼球外展受限1例,鼻阻2例,流涕3例.本组病例行CT扫描4例,MRI检查3例,蝶窦诊断性穿刺2例,每例均行鼻内窥镜检查.本组病例均经手术治疗,术后病理检查结果,粘液囊肿5例,脓囊肿1例.2手术方法 手术进路包括筛窦进路5例(鼻外筛窦进路1例,鼻内筛窦经路4例),经腭部进路1例,现主要讲述内窥镜下鼻内蝶窦开放术.手术时,患者取… 相似文献